| ԿԱՏՈՒ # | Ապրանքի անվանումը | Նկարագրություն |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122-ը, որը նաև հայտնի է որպես H-PGDS Inhibitor I, պրոստագլանդին D սինթազայի (արյունաստեղծ տիպի) արգելակիչ է: MDK36122-ը չունի ծածկագիր և ունի CAS#1033836-12-2: Վերջին 5 նիշը օգտագործվել է անվան համար՝ հեշտ հաղորդակցվելու համար: MDK36122-ն ընտրողաբար արգելափակում է HPGDS-ը (IC50s = 0,7 և 32 նՄ համապատասխանաբար ֆերմենտային և բջջային անալիզներում)՝ քիչ ակտիվությամբ մարդկային համապատասխան L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 և 5-LOX ֆերմենտների նկատմամբ: |
| CPD100602 | Տեպոքսալին | Tepoxalin, որը նաև հայտնի է որպես ORF-20485; RWJ-20485; 5-լիպոքսիգենազի ինհիբիտոր է, որը հնարավոր է ասթմայի, օստեոարթրիտի (ՕԱ) բուժման համար: Tepoxalin-ն ունի in vivo արգելակող ակտիվություն COX-1, COX-2 և 5-LOX-ի դեմ շների մոտ՝ ներկայիս հաստատված առաջարկվող դեղաչափով: Տեպոքսալինը արգելակում է առնետների որովայնի ճառագայթման հետևանքով առաջացած բորբոքումն ու միկրոանոթային դիսֆունկցիան: Տեպոքսալինը ուժեղացնում է հակաօքսիդանտի` պիրոլիդին դիթիոկարբամատի ակտիվությունը WEHI 164 բջիջներում ուռուցքային նեկրոզային գործոնի ալֆա-առաջացած ապոպտոզի թուլացման մեջ: |
| CPD100601 | Թենիդապ | Tenidap-ը, որը նաև հայտնի է որպես CP-66248, COX/5-LOX ինհիբիտոր է և ցիտոկինը մոդուլացնող հակաբորբոքային դեղամիջոցի թեկնածու, որը մշակվում էր Pfizer-ի կողմից՝ որպես ռևմատոիդ արթրիտի խոստումնալից պոտենցիալ բուժում, սակայն Pfizer-ը դադարեցրեց զարգացումը այն բանից հետո, երբ շուկայավարման հաստատումը մերժվեց: FDA-ի կողմից 1996 թվականին լյարդի և երիկամների թունավորության պատճառով, որը վերագրվում էր դեղամիջոցի մետաբոլիտներին թիոֆենի մասով, որն առաջացրել է օքսիդատիվ վնաս: |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834-ը նոր, հզոր և ընտրովի ոչ ռեդոքս 5-լիպոքսիգենազի ինհիբիտոր է, որն արդյունավետ է բորբոքման և ցավի դեպքում: PF-4191834-ը լավ ուժ է ցուցաբերում ֆերմենտային և բջիջների վրա հիմնված փորձարկումներում, ինչպես նաև առնետի սուր բորբոքման մոդելում: Ֆերմենտային վերլուծության արդյունքները ցույց են տալիս, որ PF-4191834-ը հզոր 5-LOX ինհիբիտոր է, IC(50) = 229 +/- 20 nM: Ավելին, այն ցույց է տվել մոտավորապես 300 անգամ ընտրողականություն 5-LOX-ի համար 12-LOX-ի և 15-LOX-ի նկատմամբ և ցույց չի տալիս ակտիվություն ցիկլօքսիգենազի ֆերմենտների նկատմամբ: Բացի այդ, PF-4191834-ն արգելակում է 5-LOX-ը մարդու արյան բջիջներում՝ IC(80) = 370 +/- 20 նՄ: |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, որը նաև հայտնի է որպես L 663536, լեյկոտրիենի հակառակորդ է: Այն կարող է դա անել՝ արգելափակելով 5-lipoxygenase ակտիվացնող սպիտակուցը (FLAP), այդպիսով արգելակելով 5-lipoxygenase (5-LOX) և կարող է օգնել աթերոսկլերոզի բուժմանը: MK-886-ն արգելակում է ցիկլօքսիգենազա-1-ի ակտիվությունը և ճնշում թրոմբոցիտների ագրեգացումը: MK-886-ը հրահրում է բջջային ցիկլի փոփոխություններ և մեծացնում է ապոպտոզը հիպերիցինով ֆոտոդինամիկ թերապիայից հետո: MK-886-ն ուժեղացնում է ուռուցքային նեկրոզային գործոնի ալֆա-առաջացած տարբերակումը և ապոպտոզը: |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816-ը 5-LO ռեակցիայի հզոր արգելակիչ է ինչպես in vitro, այնպես էլ մի շարք in vivo մոդելներում: |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, որը նաև հայտնի է որպես LPD-977 և MLN-977, 5-լիպոքսիգենազի հզոր արգելակիչ է, որը միջամտում է լեյկոտրիենների արտադրությանը և ներկայումս մշակվում է քրոնիկ ասթմայի բուժման համար: CMI-977-ը արգելակում է 5-լիպոքսիգենազի (5-LO) բջջային բորբոքման ուղին` արգելափակելու լեյկոտրիենների առաջացումը, որոնք առանցքային դեր են խաղում բրոնխային ասթմայի առաջացման գործում: |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610-ը 5-լիպոքսիգենազի (5-LO) բանավոր ակտիվ արգելակիչ է: CJ-13610-ն արգելակում է լեյկոտրիեն B4-ի կենսասինթեզը և կարգավորում մակրոֆագներում IL-6 mRNA էքսպրեսիան: Այն արդյունավետ է ցավի նախակլինիկական մոդելներում: |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7-ը 5-LO ակտիվացնող սպիտակուցի (FLAP) արգելակիչ է: |
