IACS-010759

Քիմիական անվանումը:

5-(5-մեթիլ-1-(3-(4-(մեթիլսուլֆոնիլ)պիպերիդին-1-իլ)բենզիլ)-1H-1,2,4-տրիազոլ-3-իլ)-3-(4-(տրիֆտորմեթօքսի) ֆենիլ)-1,2,4-օքսադիազոլ

SMILES Կոդ:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= N3)=N2)C=C1

InChi կոդը:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31-34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/h3-9,14, 21H,10-13,15H2,1-2H3

InChi բանալի.

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

Բանալի բառ:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

IACS-010759 կամ IACS-10759-ը հզոր և ընտրովի օքսիդատիվ ֆոսֆորիլացման արգելակիչ է (IC50< 10 նՄ) պոտենցիալ հականեոպլաստիկ ակտիվությամբ: IACS-010759-ը կապում և արգելակում է էլեկտրոնների փոխադրման շղթայի I համալիրը (NADH ubiquinone oxidoreductase), դրանով իսկ ընտրողաբար զրկելով ուռուցքային բջիջներին սննդանյութերից և էներգիայից և արգելակելով նուկլեոտիդների և ամինաթթուների արտադրությունը, որը հրահրում է աուտոֆագիա, առաջացնում է ուռուցքային բջիջների մահ և արգելակում տարածում. Միտոքոնդրիալ I կոմպլեքսը, որը հիպերակտիվացվում է քաղցկեղի բջիջներում՝ բավարարելու նրանց էներգիայի ավելացած պահանջները, առանցքային դեր է խաղում քաղցկեղի բջիջների տարածման խթանման գործում:

Թիրախ՝ OXPHOS