AZD-5069

Քիմիական անվանումը:

N-(2-((2,3-դիֆտորբենզիլ)թիո)-6-(((2R,3S)-3,4-դիհիդրօքսիբուտան-2-իլ)օքսի)պիրիմիդին-4-իլ)ազետիդին-1-սուլֆոնամիդ

SMILES Կոդ:

O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O

InChi կոդը:

InChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22- 16)30-1 0-12-4-2-5-13(19)17(12)20/h2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2,1H3,(H ,21,22,23)/t11-,14+/մ1/վ1

InChi բանալի.

QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N

Բանալի բառ:

AZD-5069, AZD5069, AZD 5069, 878385-84-3

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

AZD-5069-ը հզոր և ընտրովի CXCR2 անտագոնիստ է, որը կարող է արգելակել նեյտրոֆիլների միգրացիան դեպի շնչուղիներ COPD-ով հիվանդների մոտ: Ցույց է տրվել, որ AZD-5069-ը արգելակում է ռադիոպիտակավորված CXCL8-ի կապը մարդու CXCR2-ին՝ pIC50 արժեքով 9.1: Ավելին, AZD5069-ը արգելակում էր նեյտրոֆիլների քիմոտաքսիսը՝ pA2-ով մոտավորապես 9.6, և կպչուն մոլեկուլի արտահայտվածությունը՝ pA2 6.9-ով՝ ի պատասխան CXCL1-ի: AZD5069-ը CXCR2-ի դանդաղ շրջելի անտագոնիստ էր՝ ժամանակի և ջերմաստիճանի ազդեցությամբ ակնհայտ դեղաբանության և կապող կինետիկայի վրա: AZD-5069-ը նաև պոտենցիալ օգտակար է բորբոքային պայմաններում գտնվող հիվանդների համար:

Թիրախ՝ CXCR2