AZD9496

Non Chimik:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pirido [3,4-b] indol-1-yl) fenil) asid Acrylic

Kòd SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Kòd InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi kle:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Mot:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solibilite:Soluble nan DMSO

Depo:0 - 4 ° C pou kout tèm (jou a semèn), oswa -20 ° C pou tèm long (mwa)

Deskripsyon:

AZD 9496 se yon reseptè estwojèn ki pisan ak selektif (SERD) ak yon valè IC50 nan 0.138 nM pou reseptè estwojèn α (ERα). Li se selektif pou ERα konpare ak lòt reseptè òmòn nikleyè ak valè IC50 nan 0.0008, 0.54, 9.2, ak 30 μM pou ERα, reseptè pwojestewòn (PR), reseptè glucocorticoid (GR), ak reseptè androjèn (AR), respektivman. AZD 9496 diminye aktivite ERα (IC50 = 0.282 nM), mezire atravè quantification nan aktivite PR en, epi redwi pwopagasyon selil kansè nan tete MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Li tou inibit kwasans MCF-7 xenograft nan sourit nan yon fason ki depann de dòz la. AZD 9496 se biodisponib oralman ak fòmilasyon ki gen li yo anba envestigasyon nan esè klinik pou tretman kansè nan tete ER pozitif.

Sib: SERD