| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 je snažan i selektivan SOS1::KRAS inhibitor (IC50=5 nM), koji otvara novi pristup liječenju tumora uzrokovanih KRAS-om. BI 3406 se selektivno veže za SOS1 i blokira interakciju s KRAS-om, bez obzira na mutaciju KRAS-a. BI 3406 uzrokuje RAS GTP i smanjenje pERK-a i inhibira stanični rast KRAS mutiranih staničnih linija, koje nose većinu tipičnih KRAS mutacija (tj. G12D, G12V, G13D i druge). BI 3406, kada se daje oralno miševima koji nose tumor, uzrokuje statički učinak tumora ovisan o dozi koji se može pretvoriti u regresije u kombinaciji s inhibicijom MEK1 |
