CAT br. | Naziv proizvoda | Opis |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Inhibitor ASK1 10 je oralno bioraspoloživi inhibitor kinaze 1 koja regulira signal apoptoze (ASK1). Selektivan je za ASK1 u odnosu na ASK2, kao i za MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ i B-RAF. Inhibira streptozotocinom inducirana povećanja fosforilacije JNK i p38 u INS-1 β stanicama gušterače na način ovisan o koncentraciji. |
CPD100607 | K811 | K811 je inhibitor specifičan za ASK1 koji produljuje preživljenje u mišjem modelu amiotrofične lateralne skleroze. K811 je učinkovito spriječio staničnu proliferaciju u staničnim linijama s visokom ekspresijom ASK1 i u GC stanicama s prekomjernom ekspresijom HER2. Liječenje s K811 smanjilo je veličinu tumora ksenografta snižavanjem markera proliferacije. |
CPD100606 | K812 | K812 je inhibitor specifičan za ASK1 za koji je otkriveno da produljuje preživljenje u mišjem modelu amiotrofične lateralne skleroze. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A je snažan i selektivan inhibitor ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokira fosforilaciju ASK1 i p38 induciranu LPS-om u uzgojenim mišjim astrocitima i suzbija neuroupalu u mišjem EAE modelu. MSC 2032964A je oralno bioraspoloživ i prodire u mozak. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, također poznat kao GS-4997, oralno je bioraspoloživi inhibitor kinaze 1 (ASK1) koja regulira signal apoptoze, s potencijalnim protuupalnim, antineoplastičnim i antifibrotičnim djelovanjem. GS-4997 cilja i veže se na domenu katalitičke kinaze ASK1 na ATP-kompetitivni način, čime se sprječava njegova fosforilacija i aktivacija. GS-4997 sprječava proizvodnju upalnih citokina, smanjuje ekspresiju gena uključenih u fibrozu, suzbija pretjeranu apoptozu i inhibira staničnu proliferaciju. |