CAT br. | Naziv proizvoda | Opis |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, također poznat kao H-PGDS inhibitor I, je inhibitor prostaglandin D sintaze (hematopoetskog tipa). MDK36122 nema kodni naziv i ima CAS#1033836-12-2. Posljednjih 5 znamenki korišteno je za ime radi lakše komunikacije. MDK36122 selektivno blokira HPGDS (IC50s = 0,7 odnosno 32 nM u enzimskim i staničnim analizama) s malom aktivnošću protiv srodnih ljudskih enzima L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 i 5-LOX. |
CPD100602 | tepoksalin | Tepoksalin, također poznat kao ORF-20485; RWJ-20485; je inhibitor 5-lipoksigenaze potencijalno za liječenje astme, osteoartritisa (OA). Tepoksalin ima in vivo inhibicijsko djelovanje protiv COX-1, COX-2 i 5-LOX kod pasa u trenutno odobrenoj preporučenoj dozi. Tepoksalin inhibira upalu i mikrovaskularnu disfunkciju izazvanu zračenjem abdomena u štakora. Tepoksalin pojačava aktivnost antioksidansa, pirolidin ditiokarbamata, u ublažavanju apoptoze izazvane faktorom nekroze tumora alfa u stanicama WEHI 164. |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap, također poznat kao CP-66248, inhibitor je COX/5-LOX i kandidat za protuupalni lijek koji modulira citokine koji je Pfizer razvijao kao obećavajući potencijalni tretman za reumatoidni artritis, ali Pfizer je zaustavio razvoj nakon što je odbijeno odobrenje za stavljanje u promet od strane FDA 1996. godine zbog toksičnosti za jetru i bubrege, što je pripisano metabolitima lijeka s tiofenskim dijelom koji je uzrokovao oksidativno oštećenje. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 je novi, jaki i selektivni neredoks inhibitor 5-lipoksigenaze učinkovit kod upale i boli. PF-4191834 pokazuje dobru potentnost u testovima na bazi enzima i stanica, kao i u štakorskom modelu akutne upale. Rezultati enzimske analize pokazuju da je PF-4191834 snažan inhibitor 5-LOX, s IC(50) = 229 +/- 20 nM. Nadalje, pokazao je približno 300 puta veću selektivnost za 5-LOX u odnosu na 12-LOX i 15-LOX i ne pokazuje aktivnost prema enzimima ciklooksigenaze. Dodatno, PF-4191834 inhibira 5-LOX u ljudskim krvnim stanicama, s IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, također poznat kao L 663536, je antagonist leukotriena. To može izvesti blokiranjem proteina koji aktivira 5-lipoksigenazu (FLAP), čime inhibira 5-lipoksigenazu (5-LOX) i može pomoći u liječenju ateroskleroze. MK-886 inhibira aktivnost ciklooksigenaze-1 i potiskuje agregaciju trombocita. MK-886 izaziva promjene u staničnom ciklusu i povećava apoptozu nakon fotodinamičke terapije hipericinom. MK-886 pojačava diferencijaciju i apoptozu induciranu faktorom tumorske nekroze alfa. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 je snažan inhibitor 5-LO reakcije i in vitro i u nizu in vivo modela. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, također poznat kao LPD-977 i MLN-977, snažan je inhibitor 5-lipoksigenaze koji intervenira u proizvodnji leukotriena i trenutno se razvija za liječenje kronične astme. CMI-977 inhibira staničnu upalu 5-lipoksigenaze (5-LO) kako bi blokirao stvaranje leukotriena, koji igraju ključnu ulogu u pokretanju bronhijalne astme. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 je oralno aktivni inhibitor 5-lipoksigenaze (5-LO). CJ-13610 inhibira biosintezu leukotriena B4 i regulira ekspresiju IL-6 mRNA u makrofazima. Učinkovit je u pretkliničkim modelima boli. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 je inhibitor 5-LO aktivirajućeg proteina (FLAP). |