CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 je snažan inhibitor prenil transferaze. AZD-3409 pokazao je veću moć od lonafarniba. Prosječna vrijednost IC(50) za citotoksičnost AZD3409 bila je 510 u MEF stanicama, 10600 u A549 stanicama i 6170 u MCF7 stanicama. U tim je stanicama IC(50) za aktivnost FTase AZD3409 bio u rasponu od 3,0 do 14,2 nM, a lonafarniba od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 inhibira farnezilaciju u većoj mjeri od geranilgeranilacije. I inhibicija farnezilacije i geranilgeranilacije ne može se povezati s antiproliferativnom aktivnošću lijeka. AZD3409 bi mogao biti aktivan kod karcinoma dojke otpornog na gefitinib. |