PQR530
Pojedinosti o proizvodu
Oznake proizvoda
| Veličina pakiranja | Dostupnost | Cijena (USD) |
| 100 mg | Na lageru | 500 |
| 500 mg | Na lageru | 800 |
| 1g | Na lageru | 1200 |
| Više veličina | Dobijte ponude | Dobijte ponude |
Kemijski naziv:
(S)-4-(difluormetil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amin
SMILES kod:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kod:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
InChi ključ:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
ključna riječ:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Topljivost:Topljiv u DMSO
Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (dani do tjedana) ili -20°C dugoročno (mjeseci).
Opis:
PQR530 je vrlo snažan dvostruki pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. PQR530 je inhibirao fosforilaciju protein kinaze B (PKB, pSer473) i ribosomalnog proteina S6 (pS6, pSer235/236) s IC50 vrijednostima od 0,07 µM. PQR530 je pokazao izvrsnu selektivnost u širokom nizu kinaza, kao i izvrsnu selektivnost u odnosu na nepovezane receptorske enzime i ionske kanale. Štoviše, PQR530 je pokazao moć u ploči od 44 stanične linije raka (NTRC OncolinesTM) da spriječi rast stanica raka (srednja vrijednost za GI50 od 426 nM). Oralna primjena PQR530 miševima rezultirala je farmakokinetikom proporcionalnom dozi i pokazala dobru oralnu bioraspoloživost i izvrsno prodiranje u mozak.
Cilj: PI3K/mTOR
