Poziotinib
Pojedinosti o proizvodu
Oznake proizvoda
| Veličina pakiranja | Dostupnost | Cijena (USD) |
| 1g | Na lageru | 790 |
| Više veličina | Dobijte ponude | Dobijte ponude |
Kemijski naziv:
1-(4-((4-((3,4-dikloro-2-fluorofenil)amino)-7-metoksikinazolin-6-il)oksi)piperidin-1-il)prop-2-en-1-on
SMILES kod:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
InChi kod:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)
InChi ključ:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
ključna riječ:
Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Topljivost:Topljiv u DMSO
Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (dani do tjedana) ili -20°C dugoročno (mjeseci)
Opis:
Poziotinib je snažan inhibitor EGFR obitelji kinaza s IC50 vrijednostima od 3,2, 5,3, 23,5, 4,2 i 2,2 nM za divlji tip EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M i EGFRL858R/T790M, redom. Ima veću od 100 do 1000 puta veću selektivnost za EGFR kinaze u odnosu na 30 drugih testiranih kinaza in vitro. Poziotinib inhibira rast staničnih linija raka pluća, dojke i želuca ovisnih o divljem tipu i mutantnoj EGFR kinazi (GI50s = 0,6-5,7 nM) i inhibira fosforilaciju EGFR i inducira apoptozu in vitro. In vivo, poziotinib smanjuje veličinu tumora u HCC827 modelu mišjeg ksenografta raka pluća nemalih stanica. Formulacije koje sadrže poziotinib ispituju se u kliničkim ispitivanjima za liječenje EGFR-mutantnog adenokarcinoma pluća.
Cilj: EGFR
