GSK-461364
Pojedinosti o proizvodu
Oznake proizvoda
| Veličina pakiranja | Dostupnost | Cijena (USD) |
| 100 mg | Na lageru | 400 |
| 500 mg | Na lageru | 1400 |
| Više veličina | Dobijte ponude | Dobijte ponude |
Kemijski naziv:
(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluormetil)fenil)etoksi) tiofen-2-karboksamid
SMILES kod:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
InChi kod:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi ključ:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
ključna riječ:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Topljivost:Topljiv u DMSO
Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (dani do tjedana) ili -20°C dugoročno (mjeseci)
Opis:
Polo-like kinaze (Plks) su serin/treonin kinaze s ključnim ulogama u staničnom ciklusu. GSK461364 je snažan, reverzibilan inhibitor Plk1 (Ki = 2,2 nM). Manje je učinkovit protiv Plk2 i Plk3 (Kis = 860 odnosno 1000 nM) i najmanje je 1000 puta selektivniji za Plk1 u odnosu na panel od 48 drugih kinaza. GSK461364 ovisno o dozi zaustavlja ciklus stanica u različitim proliferirajućim staničnim linijama raka i, pri većim dozama, pokreće apoptozu. Čini se da je učinkovitiji protiv tumora s nedostatkom p53 i može prijeći krvno-moždanu barijeru. GSK461364 je učinkovit in vivo, izazivajući inhibiciju rasta tumora ili odgodu rasta u modelima ksenografta kod miševa.
Cilj: Plk1
