बिल्ली # | प्रोडक्ट का नाम | विवरण |
सीपीडी100608 | ASK1-अवरोधक-10 | ASK1 इनहिबिटर 10 एपोप्टोसिस सिग्नल-रेगुलेटिंग काइनेज 1 (ASK1) का मौखिक रूप से जैवउपलब्ध अवरोधक है। यह ASK2 के साथ-साथ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ और B-RAF की तुलना में ASK1 के लिए चयनात्मक है। यह जेएनके में स्ट्रेप्टोजोटोसिन-प्रेरित वृद्धि और आईएनएस-1 अग्न्याशय β कोशिकाओं में पी38 फॉस्फोराइलेशन को एकाग्रता-निर्भर तरीके से रोकता है। |
सीपीडी100607 | K811 | K811 एक ASK1-विशिष्ट अवरोधक है जो एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस के माउस मॉडल में जीवित रहने को बढ़ाता है। K811 ने उच्च ASK1 अभिव्यक्ति के साथ और HER2-ओवरएक्सप्रेसिंग GC कोशिकाओं में सेल लाइनों में सेल प्रसार को कुशलतापूर्वक रोका। K811 के साथ उपचार ने प्रसार मार्करों को कम करके ज़ेनोग्राफ़्ट ट्यूमर के आकार को कम कर दिया। |
सीपीडी100606 | K812 | K812 एक ASK1-विशिष्ट अवरोधक है जिसे एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस के एक माउस मॉडल में जीवित रहने के लिए खोजा गया है। |
सीपीडी100605 | एमएससी-2032964ए | MSC 2032964A एक शक्तिशाली और चयनात्मक ASK1 अवरोधक (IC50 = 93 nM) है। यह संवर्धित माउस एस्ट्रोसाइट्स में एलपीएस-प्रेरित एएसके1 और पी38 फॉस्फोराइलेशन को रोकता है और माउस ईएई मॉडल में न्यूरोइन्फ्लेमेशन को दबाता है। MSC 2032964A मौखिक रूप से जैवउपलब्ध और मस्तिष्क भेदक है। |
सीपीडी100604 | सेलोन्सर्टिब | सेलोन्सर्टिब, जिसे जीएस-4997 के नाम से भी जाना जाता है, संभावित एंटी-इंफ्लेमेटरी, एंटीनोप्लास्टिक और एंटी-फाइब्रोटिक गतिविधियों के साथ एपोप्टोसिस सिग्नल-रेगुलेटिंग काइनेज 1 (एएसके1) का मौखिक रूप से जैवउपलब्ध अवरोधक है। जीएस-4997 एटीपी-प्रतिस्पर्धी तरीके से एएसके1 के उत्प्रेरक काइनेज डोमेन को लक्षित करता है और बांधता है, जिससे इसके फॉस्फोराइलेशन और सक्रियण को रोका जा सकता है। जीएस-4997 सूजन संबंधी साइटोकिन्स के उत्पादन को रोकता है, फाइब्रोसिस में शामिल जीन की अभिव्यक्ति को कम करता है, अत्यधिक एपोप्टोसिस को दबाता है और सेलुलर प्रसार को रोकता है। |