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सीपीडी100608 ASK1-अवरोधक-10 ASK1 इनहिबिटर 10 एपोप्टोसिस सिग्नल-रेगुलेटिंग काइनेज 1 (ASK1) का मौखिक रूप से जैवउपलब्ध अवरोधक है। यह ASK2 के साथ-साथ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ और B-RAF की तुलना में ASK1 के लिए चयनात्मक है। यह जेएनके में स्ट्रेप्टोजोटोसिन-प्रेरित वृद्धि और आईएनएस-1 अग्न्याशय β कोशिकाओं में पी38 फॉस्फोराइलेशन को एकाग्रता-निर्भर तरीके से रोकता है।
सीपीडी100607 K811 K811 एक ASK1-विशिष्ट अवरोधक है जो एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस के माउस मॉडल में जीवित रहने को बढ़ाता है। K811 ने उच्च ASK1 अभिव्यक्ति के साथ और HER2-ओवरएक्सप्रेसिंग GC कोशिकाओं में सेल लाइनों में सेल प्रसार को कुशलतापूर्वक रोका। K811 के साथ उपचार ने प्रसार मार्करों को कम करके ज़ेनोग्राफ़्ट ट्यूमर के आकार को कम कर दिया।
सीपीडी100606 K812 K812 एक ASK1-विशिष्ट अवरोधक है जिसे एमियोट्रोफिक लेटरल स्क्लेरोसिस के एक माउस मॉडल में जीवित रहने के लिए खोजा गया है।
सीपीडी100605 एमएससी-2032964ए MSC 2032964A एक शक्तिशाली और चयनात्मक ASK1 अवरोधक (IC50 = 93 nM) है। यह संवर्धित माउस एस्ट्रोसाइट्स में एलपीएस-प्रेरित एएसके1 और पी38 फॉस्फोराइलेशन को रोकता है और माउस ईएई मॉडल में न्यूरोइन्फ्लेमेशन को दबाता है। MSC 2032964A मौखिक रूप से जैवउपलब्ध और मस्तिष्क भेदक है।
सीपीडी100604 सेलोन्सर्टिब सेलोन्सर्टिब, जिसे जीएस-4997 के नाम से भी जाना जाता है, संभावित एंटी-इंफ्लेमेटरी, एंटीनोप्लास्टिक और एंटी-फाइब्रोटिक गतिविधियों के साथ एपोप्टोसिस सिग्नल-रेगुलेटिंग काइनेज 1 (एएसके1) का मौखिक रूप से जैवउपलब्ध अवरोधक है। जीएस-4997 एटीपी-प्रतिस्पर्धी तरीके से एएसके1 के उत्प्रेरक काइनेज डोमेन को लक्षित करता है और बांधता है, जिससे इसके फॉस्फोराइलेशन और सक्रियण को रोका जा सकता है। जीएस-4997 सूजन संबंधी साइटोकिन्स के उत्पादन को रोकता है, फाइब्रोसिस में शामिल जीन की अभिव्यक्ति को कम करता है, अत्यधिक एपोप्टोसिस को दबाता है और सेलुलर प्रसार को रोकता है।

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