बिल्ली # | प्रोडक्ट का नाम | विवरण |
सीपीडी100603 | एमडीके36122 | एमडीके36122, जिसे एच-पीजीडीएस इनहिबिटर I के रूप में भी जाना जाता है, एक प्रोस्टाग्लैंडीन डी सिंथेज़ (हेमेटोपोएटिक-प्रकार) अवरोधक है। MDK36122 का कोई कोड नाम नहीं है, और इसका CAS#1033836-12-2 है। आसान संचार के लिए नाम के लिए अंतिम 5 अंक का उपयोग किया गया था। MDK36122 संबंधित मानव एंजाइम L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, और 5-LOX के विरुद्ध कम गतिविधि के साथ HPGDS (एंजाइम और सेलुलर परख में क्रमशः IC50s = 0.7 और 32 nM) को चुनिंदा रूप से ब्लॉक करता है। |
सीपीडी100602 | Tepoxalin | टेपोक्सालिन, जिसे ORF-20485 के नाम से भी जाना जाता है; आरडब्ल्यूजे-20485; अस्थमा, ऑस्टियोआर्थराइटिस (ओए) के इलाज के लिए संभावित रूप से 5-लिपोक्सीजेनेस अवरोधक है। Tepoxalin वर्तमान अनुमोदित अनुशंसित खुराक पर कुत्तों में COX-1, COX-2, और 5-LOX के खिलाफ विवो निरोधात्मक गतिविधि है। Tepoxalin चूहों में पेट के विकिरण से प्रेरित सूजन और माइक्रोवस्कुलर डिसफंक्शन को रोकता है। टेपोक्सालिन WEHI 164 कोशिकाओं में ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर अल्फा-प्रेरित एपोप्टोसिस को कम करने में एक एंटीऑक्सिडेंट, पाइरोलिडाइन डाइथियोकार्बामेट की गतिविधि को बढ़ाता है। |
सीपीडी100601 | तेनिदाप | टेनिडैप, जिसे CP-66248 के रूप में भी जाना जाता है, एक COX/5-LOX अवरोधक और साइटोकिन-मॉड्यूलेटिंग एंटी-इंफ्लेमेटरी दवा है, जिसे रुमेटीइड गठिया के लिए एक आशाजनक संभावित उपचार के रूप में फाइजर द्वारा विकसित किया जा रहा था, लेकिन विपणन अनुमोदन अस्वीकार होने के बाद फाइजर ने विकास रोक दिया। 1996 में एफडीए द्वारा यकृत और गुर्दे की विषाक्तता के कारण, जिसका कारण थियोफीन की मात्रा के साथ दवा के मेटाबोलाइट्स थे जो ऑक्सीडेटिव क्षति का कारण बने। |
सीपीडी100600 | पीएफ-4191834 | पीएफ-4191834 एक नवीन, शक्तिशाली और चयनात्मक गैर-रेडॉक्स 5-लाइपोक्सिनेज अवरोधक है जो सूजन और दर्द में प्रभावी है। पीएफ-4191834 एंजाइम- और सेल-आधारित परीक्षणों के साथ-साथ तीव्र सूजन के चूहे मॉडल में अच्छी क्षमता प्रदर्शित करता है। एंजाइम परख परिणाम दर्शाते हैं कि पीएफ-4191834 एक शक्तिशाली 5-एलओएक्स अवरोधक है, जिसका आईसी(50) = 229 +/- 20 एनएम है। इसके अलावा, इसने 12-एलओएक्स और 15-एलओएक्स की तुलना में 5-एलओएक्स के लिए लगभग 300 गुना चयनात्मकता का प्रदर्शन किया और साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइमों के प्रति कोई गतिविधि नहीं दिखाई। इसके अलावा, पीएफ-4191834 मानव रक्त कोशिकाओं में 5-एलओएक्स को रोकता है, आईसी(80) = 370 +/- 20 एनएम के साथ। |
सीपीडी100599 | एमके-886 | एमके-886, जिसे एल 663536 के नाम से भी जाना जाता है, एक ल्यूकोट्रिएन प्रतिपक्षी है। यह 5-लाइपोक्सीजिनेज सक्रिय करने वाले प्रोटीन (FLAP) को अवरुद्ध करके ऐसा कर सकता है, इस प्रकार 5-लाइपोक्सीजिनेज (5-LOX) को रोक सकता है, और एथेरोस्क्लेरोसिस के इलाज में मदद कर सकता है। एमके-886 साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 गतिविधि को रोकता है और प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है। एमके-886 कोशिका चक्र में परिवर्तन लाता है और हाइपरिसिन के साथ फोटोडायनामिक थेरेपी के बाद एपोप्टोसिस बढ़ाता है। एमके-886 ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर-अल्फा-प्रेरित भेदभाव और एपोप्टोसिस को बढ़ाता है। |
सीपीडी100598 | एल-691816 | एल 691816 इन विट्रो और इन विवो मॉडलों की एक श्रृंखला में 5-एलओ प्रतिक्रिया का एक शक्तिशाली अवरोधक है। |
सीपीडी100597 | सीएमआई-977 | CMI-977, जिसे LPD-977 और MLN-977 के नाम से भी जाना जाता है, एक शक्तिशाली 5-लिपोक्सीजेनेस अवरोधक है जो ल्यूकोट्रिएन्स के उत्पादन में हस्तक्षेप करता है और वर्तमान में इसे क्रोनिक अस्थमा के इलाज के लिए विकसित किया जा रहा है। सीएमआई-977 ल्यूकोट्रिएन्स की पीढ़ी को अवरुद्ध करने के लिए 5-लिपोक्सीजिनेज (5-एलओ) सेलुलर सूजन मार्ग को रोकता है, जो ब्रोन्कियल अस्थमा को ट्रिगर करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। |
सीपीडी100596 | सीजे-13610 | CJ-13610 5-लिपोक्सीजेनेस (5-LO) का मौखिक रूप से सक्रिय अवरोधक है। सीजे-13610 ल्यूकोट्रिएन बी4 के जैवसंश्लेषण को रोकता है और मैक्रोफेज में आईएल-6 एमआरएनए अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है। यह दर्द के प्रीक्लिनिकल मॉडल में प्रभावकारी है। |
सीपीडी100595 | बीआरपी-7 | बीआरपी-7 एक 5-एलओ सक्रिय प्रोटीन (एफएलएपी) अवरोधक है। |