सीपीडी3233 | एजेडडी-3409 | AZD-3409 एक शक्तिशाली प्रीनिल ट्रांसफ़ेज़ अवरोधक है। AZD-3409 ने लोनाफर्निब की तुलना में अधिक क्षमता दिखाई। AZD3409 की साइटोटॉक्सिसिटी के लिए औसत IC(50) क्रमशः MEF कोशिकाओं में 510, A549 कोशिकाओं में 10,600 और MCF7 कोशिकाओं में 6,170 था। इन कोशिकाओं में, AZD3409 की FTase गतिविधि के लिए IC(50) 3.0 से 14.2 nM तक और लोनफ़ार्निब की 0.26 से 31.3 nM तक थी। AZD3409 गेरानिलगेरानिलेशन की तुलना में फ़ार्नेसिलेशन को अधिक हद तक रोकता है। फ़ार्नेसिलेशन और जेरानिलगेरानिलेशन दोनों के निषेध को दवा की एंटीप्रोलिफेरेटिव गतिविधि से संबंधित नहीं किया जा सकता है। AZD3409 जियफिटिनिब-प्रतिरोधी स्तन कार्सिनोमा में सक्रिय हो सकता है। |