ई-7046

रासायनिक नाम:

(एस)-4-(1-(3-(डिफ्लुओरोमेथाइल)-1-मिथाइल-5-(3-(ट्राइफ्लोरोमेथाइल)फेनॉक्सी)-1एच-पाइराज़ोल-4-कार्बोक्सामिडो)एथिल)बेंजोइक एसिड

मुस्कान कोड:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (एफ)एफ)=ओ)सी)सी=सी1

इनची कोड:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

इनची कुंजी:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-एन

कीवर्ड:

ई-7046, ई7046, ई 7046, 1369489-71-3

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C।

विवरण:

CT-26 ट्यूमर मॉडल में, E7046/RT संयोजन 9 जानवरों की ट्यूमर-विरोधी स्मृति प्रतिक्रिया का कारण बनता है। 4T1 मॉडल में, E7046 और RT का संयोजन अकेले प्रत्येक उपचार की तुलना में महत्वपूर्ण बेहतर ट्यूमर विकास अवरोध गतिविधि पैदा करता है। यह संयोजन 4T1 ट्यूमर के बाद के सहज फेफड़ों मेटास्टेसिस को रोककर जीवित रहने में काफी सुधार करता है [1]। E7046 (150 मिलीग्राम/किग्रा) एकाधिक सिन्जेनिक ट्यूमर मॉडल के विकास को रोकता है। ईपी4 सिग्नलिंग की नाकाबंदी ट्यूमर-रोधी डीसी विभेदन को बढ़ावा देती है और चूहों में ट्यूमर के विकास को धीमा कर देती है। E7046 उपचार मायलॉइड और CD8C T कोशिकाओं दोनों पर निर्भर तरीके से वृद्धि को कम करता है या यहां तक ​​कि विवो में स्थापित ट्यूमर को खारिज कर देता है। इसके अलावा, E7046 और E7777 का सह-प्रशासन, एक IL-2-डिप्थीरिया टॉक्सिन फ़्यूज़न प्रोटीन जो अधिमानतः Tregs को मारता है, सहक्रियात्मक रूप से माइलॉयड और Treg इम्यूनोसप्रेसिव नेटवर्क को बाधित करता है, जिसके परिणामस्वरूप माउस ट्यूमर मॉडल में प्रभावी और टिकाऊ एंटी-ट्यूमर प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया होती है। .

लक्ष्य: EP4