बीआई-3406

रासायनिक नाम:

एन-((आर)-1-(3-अमीनो-5-(ट्राइफ्लोरोमिथाइल)फिनाइल)एथिल)-7-मेथॉक्सी-2-मिथाइल-6-(((एस)-टेट्राहाइड्रोफ्यूरान-3-वाईएल)ऑक्सी)क्विनाज़ोलिन- 4-अमीन

मुस्कान कोड:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=एनसी(सी)=एन2

इनची कोड:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11-17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3, (एच,28,29,30)/टी12-,17+/एम1/एस1

इनची कुंजी:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-एन

कीवर्ड:

बीआई-3406; बीआई 3406; बीआई3406

घुलनशीलता: 

भंडारण: 

विवरण:

बीआई-3406 शक्तिशाली और चयनात्मक एसओएस1::केआरएएस अवरोधक (आईसी50=5 एनएम) है, जो केआरएएस-प्रेरित ट्यूमर के इलाज के लिए एक नया दृष्टिकोण खोलता है। बीआई 3406 चुनिंदा रूप से एसओएस1 से जुड़ता है और केआरएएस उत्परिवर्तन के बावजूद केआरएएस के साथ बातचीत को अवरुद्ध करता है। बीआई 3406 आरएएस जीटीपी और पीईआरके में कमी का कारण बनता है और केआरएएस उत्परिवर्तित सेल लाइनों की कोशिका वृद्धि को रोकता है, जिसमें अधिकांश विशिष्ट केआरएएस उत्परिवर्तन (यानी जी12डी, जी12वी, जी13डी और अन्य) होते हैं। बीआई 3406, जब ट्यूमर वाले चूहों को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो खुराक पर निर्भर ट्यूमर स्थैतिक प्रभाव का कारण बनता है जिसे एमईके1 निषेध के साथ संयुक्त होने पर प्रतिगमन में परिवर्तित किया जा सकता है।

लक्ष्य: SOS1