| CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 એક શક્તિશાળી પ્રિનિલ ટ્રાન્સફરસેસ અવરોધક છે. AZD-3409 એ લોનાફાર્નિબ કરતાં વધુ શક્તિ દર્શાવી હતી. AZD3409 ની સાયટોટોક્સિસિટી માટે સરેરાશ IC(50) અનુક્રમે MEF કોષોમાં 510, A549 કોષોમાં 10,600 અને MCF7 કોષોમાં 6,170 હતી. આ કોષોમાં, AZD3409 ની FTase પ્રવૃત્તિ માટે IC(50) 3.0 થી 14.2 nM અને લોનાફાર્નિબની 0.26 થી 31.3 nM સુધીની છે. AZD3409 geranylgeranylation કરતાં વધુ હદ સુધી ફર્નેસિલેશનને અટકાવે છે. ફર્નેસિલેશન અને ગેરેનિલગેરાનિલેશન બંનેના નિષેધને દવાની એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ પ્રવૃત્તિ સાથે સહસંબંધ કરી શકાતો નથી. AZD3409 gefitinib-પ્રતિરોધક સ્તન કાર્સિનોમામાં સક્રિય હોઈ શકે છે. |
