AZD-3409

રાસાયણિક નામ:

(S)-આઇસોપ્રોપીલ 2-(2-(4-ફ્લોરોફેનેથિલ)-5-(((2S,4S)-4-(નિકોટીનોઇલથીઓ)પાયરોલિડિન-2-yl)મિથાઈલ)એમિનો)બેનઝામિડો)-4-(મેથાઈલથિયો) બ્યુટોનોએટ

સ્મિત કોડ:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Inchi કોડ:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Inchi કી:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

કીવર્ડ:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

દ્રાવ્યતા: 

સંગ્રહ: 

વર્ણન:

AZD-3409 એક શક્તિશાળી પ્રિનિલ ટ્રાન્સફરસેસ અવરોધક છે. AZD-3409 એ લોનાફાર્નિબ કરતાં વધુ શક્તિ દર્શાવી હતી. AZD3409 ની સાયટોટોક્સિસિટી માટે સરેરાશ IC(50) અનુક્રમે MEF કોષોમાં 510, A549 કોષોમાં 10,600 અને MCF7 કોષોમાં 6,170 હતી. આ કોષોમાં, AZD3409 ની FTase પ્રવૃત્તિ માટે IC(50) 3.0 થી 14.2 nM અને લોનાફાર્નિબની 0.26 થી 31.3 nM સુધીની છે. AZD3409 geranylgeranylation કરતાં વધુ હદ સુધી ફર્નેસિલેશનને અટકાવે છે. ફર્નેસિલેશન અને ગેરેનિલગેરાનિલેશન બંનેના નિષેધને દવાની એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ પ્રવૃત્તિ સાથે સહસંબંધ કરી શકાતો નથી. AZD3409 gefitinib-પ્રતિરોધક સ્તન કાર્સિનોમામાં સક્રિય હોઈ શકે છે.

લક્ષ્ય: પ્રિનિલ ટ્રાન્સફરસે અવરોધક