BI-847325

રાસાયણિક નામ:

(Z)-3-(3-(((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

સ્મિત કોડ:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

Inchi કોડ:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-

Inchi કી:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

કીવર્ડ:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિનાઓ)

વર્ણન:

BI-847325 એ પસંદગીયુક્ત ડ્યુઅલ MEK/Aurora કિનેઝ ઇન્હિબિટર છે જે અનુક્રમે X. laevis Aurora B, માનવ અરોરા A અને Aurora C, અને માનવ MEK1 અને MEK2 માટે IC50 મૂલ્યો 3, 25, 15, 25 અને 4 nM ધરાવે છે. તે સારવાર-નિષ્કપટ અને દવા-પ્રતિરોધક મેલાનોમા સેલ લાઇન બંનેના વિકાસ અને અસ્તિત્વને અટકાવી શકે છે, MEK અને Mcl-1 ની અભિવ્યક્તિ ઘટાડે છે જ્યારે પ્રો-એપોપ્ટોટિક પ્રોટીન બીમની અભિવ્યક્તિમાં વધારો કરે છે. 70 mg/kg પર, BI-847325 વિવોમાં સારવાર-નિષ્કપટ અને દવા-પ્રતિરોધક ઝેનોગ્રાફ્ડ મેલાનોમામાં એપોપ્ટોસિસને પ્રેરિત કરે છે.

લક્ષ્ય: MEK/ઓરોરા