PRN1008

રાસાયણિક નામ:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -મિથાઈલ-4-(4-(ઓક્સેટન-3-yl)પાઇપેરાઝિન-1-yl)પેન્ટ-2-એનેટ્રિલ

સ્મિત કોડ:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Inchi કોડ:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

Inchi કી:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

કીવર્ડ:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

PRN1008 એ વિવોમાં વિસ્તૃત PD અસરો સાથે BTK (IC50 = 1.3 ± 0.5 nM.) નું બળવાન, પસંદગીયુક્ત અને ઉલટાવી શકાય તેવું સહસંયોજક અવરોધક છે. PRN1008 મનુષ્યોમાં એકલ અને 10 દિવસની માત્રા પછી સલામત અને સારી રીતે સહન કરી શકાય તેવું હતું. એક ડોઝ પછી > 90% ઓક્યુપન્સી હાંસલ કરવા માટે ડોઝ કરવાથી સતત અને લાંબા સમય સુધી લક્ષ્‍ય ઓક્યુપન્સીમાં પરિણમે છે. ≥300mg ની દૈનિક માત્રા સાથે BTK લક્ષ્ય કવરેજ સંધિવાના ઉંદર મોડેલમાં અનુવાદાત્મક અભ્યાસના આધારે ઉપચારાત્મક સ્તરે પહોંચ્યું છે. આ ડેટા સંધિવા માટે રોગનિવારક એજન્ટ તરીકે PRN1008 ના સતત વિકાસને સમર્થન આપે છે.

લક્ષ્ય: BTK