BMS-986195

રાસાયણિક નામ:

(S)-4-(3-(પરંતુ-2-યનામિડો)પાઇપેરીડિન-1-yl)-5-ફ્લોરો-2,3-ડાઇમિથાઇલ-1H-ઇન્ડોલ-7-કાર્બોક્સામાઇડ

સ્મિત કોડ:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

Inchi કોડ:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

Inchi કી:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

કીવર્ડ:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

BMS-986195 એ Bruton's tyrosine kinase (BTK) નું બળવાન, સહસંયોજક, બદલી ન શકાય તેવું અવરોધક છે, જે એન્ટિજેન-આધારિત બી-સેલ સિગ્નલિંગ અને કાર્યમાં આવશ્યક બિન-રિસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનાઝના Tec પરિવારના સભ્ય છે. BMS-986195 એ Tec પરિવારની બહારના તમામ કિનાસિસ પર BTK માટે 5000-ગણા કરતાં વધુ પસંદગીયુક્ત છે, અને Tec પરિવારમાં પસંદગીની શ્રેણી 9- થી 1010-ગણી સુધીની છે. BMS-986195 એ નિષ્ક્રિયતાના ઝડપી દર (3.5×10-4 nM-1·min-1) અને સંભવિતપણે અવરોધિત એન્ટિજેન-આધારિત ઇન્ટરલ્યુકિન-6 ઉત્પાદન, CD86 અભિવ્યક્તિ અને B કોષોમાં પ્રસાર (IC50) સાથે માનવ આખા રક્તમાં BTK નિષ્ક્રિય<1 nM) સમાન કોષોમાં એન્ટિજેન-સ્વતંત્ર પગલાં પર અસર વિના.

લક્ષ્ય: BTK