પોઝિઓટિનિબ

રાસાયણિક નામ:

1-(4-((4-((3,4-ડિક્લોરો-2-ફ્લોરોફેનાઇલ)એમિનો)-7-મેથોક્સીક્વિનાઝોલિન-6-yl)ઓક્સી)પાઇપેરીડિન-1-yl)પ્રોપ-2-en-1-વન

સ્મિત કોડ:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Inchi કોડ:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 28,29)

Inchi કી:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

કીવર્ડ:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિનાઓ)

વર્ણન:

Poziotinib એ 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, અને 2.2 nM ની IC50 મૂલ્યો સાથે EGFR ફેમિલી કિનાસિસનું બળવાન અવરોધક છે જે જંગલી પ્રકારના EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, અને EGFRL858/R. તે વિટ્રોમાં 30 અન્ય પરીક્ષણ કરાયેલા કિનાસિસ કરતાં EGFR કિનાસિસ માટે 100- થી 1,000-ગણા કરતાં વધુ પસંદગી ધરાવે છે. Poziotinib જંગલી પ્રકારના અને મ્યુટન્ટ EGFR કિનેઝ-આધારિત ફેફસાં, સ્તન અને ગેસ્ટ્રિક કેન્સર સેલ લાઇન (GI50s = 0.6-5.7 nM) ની વૃદ્ધિને અટકાવે છે અને EGFR ફોસ્ફોરીલેશનને અટકાવે છે અને વિટ્રોમાં એપોપ્ટોસિસને પ્રેરિત કરે છે. વિવોમાં, પોઝિઓટિનિબ HCC827 નોન-સ્મોલ સેલ ફેફસાના કેન્સર માઉસ ઝેનોગ્રાફ્ટ મોડેલમાં ગાંઠનું કદ ઘટાડે છે. EGFR-મ્યુટન્ટ લંગ એડેનોકાર્સિનોમાની સારવાર માટે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં પોઝિઓટિનિબ ધરાવતી ફોર્મ્યુલેશન તપાસ હેઠળ છે.

લક્ષ્ય: EGFR