BMS-986165

રાસાયણિક નામ:

6-(સાયક્લોપ્રોપેનેકાર્બોક્સામિડો)-4-((2-મેથોક્સી-3-(1-મિથાઈલ-1H-1,2,4-ટ્રાયઝોલ-3-yl)ફિનાઇલ)એમિનો)-N-(મિથાઈલ-ડી3)પાયરિડાઝિન-3 - કાર્બોક્સામાઇડ

સ્મિત કોડ:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2H]

Inchi કોડ:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12(17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)( H2,23,24,25,29)/i1D3

Inchi કી:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

કીવર્ડ:

1609392-27-9；CAS:1609392-27-9；CAS:1609392-27-9；BMS-986165; BMS 986165; BMS986165; ડેયુક્રાવાસીટીનીબ

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:શુષ્ક, અંધારું અને ટૂંકા ગાળા માટે (દિવસોથી અઠવાડિયા સુધી) 0 - 4 સે અથવા લાંબા ગાળા માટે (મહિનાથી વર્ષો) -20 સે.

વર્ણન:

BMS-986165 એ TYK2 નું અત્યંત શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત એલોસ્ટેરિક અવરોધક છે. BMS-986165 બ્લોક્સ Il-12, IL-23 અને પ્રકાર I ઇન્ટરફેરોન સિગ્નલિંગ અને બળતરા આંતરડાના રોગના પ્રીક્લિનિકલ મોડલ્સમાં મજબૂત અસરકારકતા પ્રદાન કરે છે. MS-986165 Tyk2 સ્યુડોકિનેઝ ડોમેન (Ki = 0.02 nM) સાથે સંભવિતપણે જોડાય છે, અને 265 કિનાસેસ અને સ્યુડોકિનેઝની પેનલ સામે અત્યંત પસંદગીયુક્ત છે. સંયોજન IL-23-, IL-12-, અને પ્રકાર I ઇન્ટરફેરોન-સંચાલિત સેલ્યુલર સિગ્નલિંગ અને ટ્રાન્સક્રિપ્શનલ પ્રતિભાવો (IC50 શ્રેણી 2-14 nM) ને સંભવિતપણે અવરોધે છે.

લક્ષ્ય: TYK2