BI-3406

રાસાયણિક નામ:

N-((R)-1-(3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-7-methoxy-2-methyl-6-((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin- 4-એમાઇન

સ્મિત કોડ:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

Inchi કોડ:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11- 17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3,(H,28,29 ,30)/t12-,17+/m1/s1

Inchi કી:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

કીવર્ડ:

BI-3406; BI 3406; BI3406

દ્રાવ્યતા: 

સંગ્રહ: 

વર્ણન:

BI-3406 શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત SOS1::KRAS અવરોધક છે (IC50=5 nM), જે KRAS-સંચાલિત ગાંઠોની સારવાર માટે એક નવો અભિગમ ખોલે છે. BI 3406 પસંદગીપૂર્વક SOS1 સાથે જોડાય છે અને KRAS સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાને અવરોધે છે, KRAS પરિવર્તનને ધ્યાનમાં લીધા વગર. BI 3406 RAS GTP અને perK ઘટાડાનું કારણ બને છે અને KRAS મ્યુટેટેડ સેલ લાઇનના સેલ વૃદ્ધિને અટકાવે છે, જે મોટાભાગના લાક્ષણિક KRAS મ્યુટેશન (એટલે ​​કે G12D, G12V, G13D અને અન્ય) ધરાવે છે. BI 3406, જ્યારે ગાંઠ ધરાવતા ઉંદરોને મૌખિક રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે ડોઝ આધારિત ગાંઠની સ્થિર અસરનું કારણ બને છે જે MEK1 નિષેધ સાથે જોડાય ત્યારે રીગ્રેશનમાં રૂપાંતરિત થઈ શકે છે.

લક્ષ્ય: SOS1