Poziotinib

Ainm Ceimigeach:

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-il)prop-2-en-1-one

Còd SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Còd InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

iuchair InChi:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFAOYSA-N

Facal-luirg:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan)

Tuairisgeul:

Tha Poziotinib na neach-dìon làidir de kinases teaghlaich EGFR le luachan IC50 de 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, agus 2.2 nM airson seòrsa fiadhaich EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, agus EGFRL858R / T790M, fa leth. Tha barrachd air taghadh 100- gu 1,000-fhillte ann airson kinases EGFR thairis air 30 kinases deuchainn eile in vitro. Tha Poziotinib a’ cur bacadh air fàs de sheòrsan fiadhaich agus mutant EGFR kinase-eisimeilich sgamhain, broilleach, agus loidhnichean cealla aillse gastric (GI50s = 0.6-5.7 nM) agus a’ cur bacadh air fosphorylation EGFR agus a’ toirt a-steach apoptosis in vitro. In vivo, bidh poziotinib a’ lughdachadh meud tumhair ann am modal xenograft luch aillse sgamhain neo-bheag HCC827. Thathas a’ sgrùdadh foirmlean anns a bheil poziotinib ann an deuchainnean clionaigeach airson làimhseachadh adenocarcinoma sgamhain mutant EGFR.

Targaid: EGFR