Tropifexor

Ainm Cheimiceach:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cioclpróipil-3-(2-(trífhluaramethocsa)feinil)isocsaol-4-il)meatocsa)-8-aicabicyclo[3.2.1]ochtán-8- yl)-4-fluaraibeinsi[d]thiazole-6-aigéad carbocsaileach

Cód Smiles:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)(C@H](CC5)C4

Cód InChi:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24( 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31,32)33/h1-4,9-10,14, 16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

Eochair InChi:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

Eochairfhocal:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO

Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna).

Cur síos:

Is gníomhaí úrnua agus an-chumhachtach é Tropifexor (comhdhúil 1) de FXR le EC50 de 0.2 nM. Tugann Tropifexor faoi deara ionduchtú láidir géinte BSEP agus SHP araon i gcealla príomhúla ar bhealach a bhraitheann tiúchan. Breathnaítear ar rialú ionduchtaithe BSEP os cionn feithicle (DMSO) ag tiúchan chomh híseal le 1 nM, agus breathnaítear ionduchtú láidir SHP (15 huaire os cionn na feithicle) ag 10 nM agus ionduchtú measartha SHP ag 1 nM (3 huaire)[1 ].

Sprioc: FXR