Bardoxolone

Ainm Cheimiceach:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cianeo-2,2,6a,6b,9,9,12a-heiptamethyl-10,14-dé-ocsa-1,2,3,4, 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-aigéad carbocsail

Cód Smiles:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC)(C)(C[C@]2([C@]13[H) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Cód InChi:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

Eochair InChi:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Eochairfhocal:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO

Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna).

Cur síos:

Léiríonn rannóga duán ó mhoncaí cóireáilte le meitile Bardoxolone laghdú ar léiriú próitéin meigilín in ainneoin léiriú mRNA den chineál céanna thar ghrúpaí. Deimhnítear an laghdú léirshamhlaithe i léiriú próitéine megalin le hanailísí densitometry, a léirigh gur laghdaigh riarachán meitile Bardoxolone go suntasach léiriú próitéine megalin sa duán moncaí. Ní chuireann riarachán meitile Bardoxolone isteach ar léiriú próitéine cubilin sa duáin nó ar léiriú mRNA cubilin sa duáin. Bhí difríocht shuntasach idir an t-imréiteach creatinine i mhoncaí arna riaradh Bardoxolone meitile ón mbonnlíne agus in ainmhithe cóireáilte le feithiclí ar an lá 28. Tar éis 28 lá de riarachán meitile Bardoxolone, socraíodh cóimheasa albaimin-go-creatinine fuail (UACRs), ón bhfual 24 uair. méaduithe go suntasach i gcomparáid leis na bailiúcháin in ainmhithe a fhaigheann feithiclí. Is díol suntais é gur tháinig laghdú 53.3% ar UACRanna in ainmhithe a chóireáiltear le feithiclí agus tháinig méadú 27.9% ar mhoncaí Bardoxolone cóireáilte le meitile[3]. Tugtar BARD ó bhéal do lucha fireann C57BL/6J le linn beathú HFD (HFD/BARD), ní chothaítear ach aiste bia ard-saill (HFD), nó chothaítear aiste bia beagmhéathrais (LFD) ar feadh 21 seachtain. I gcomparáid le lucha LFD, tá méadú suntasach ag lucha HFD ar líon na struchtúr cosúil le coróin F4/80 (+95%; p<0.001), a chuireann BARD (−50%; lch<0.01). Mar an gcéanna, tá líon na macrófaigí idir-rannacha F4/80 i bhfad níos airde i lucha HFD faoi 98% (lch.<0.001) i gcomparáid le lucha LFD agus 32% (lch<0.01) i gcomparáid le lucha HFD/BARD[4].

Sprioc: Nrf-2