Revefenacin

Ainm Cheimiceach:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-il)meitil)-N-meitilbeinseamid)eitil)pipiridin-4-il [1,1'-défheinil]-2-ilcarbámáit

Cód Smiles:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C)(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Cód InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41)) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Eochair InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Eochairfhocal:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO

Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna).

Cur síos:

In Vitro: Is iad na póga revefenacin ná 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, agus 6.7 nM ag gabhdóirí daonna M1, M2, M3, M4 agus M5, faoi seach. I measúnú feidhme, taispeántar revefenacin mar fhrithghníomhaí feidhmiúil le tairisigh choiscthe cosúil le ceangailteach Ki. Cuireann Revefenacin bac freisin ar chrapadh de bharr agonist-spreagtha ar ullmhú fáinne tracheal leithlisithe muice guine le cleamhnas de 0.1 nM, cosúil leis an tairiscint M3 tomhaiste Ki[1]. In Vivo: I madraí ainéistéiseach, táirgeann revefenacin, chomh maith le tiotropium agus glycopyrronium, cosc ​​​​marthanach ar bronchoconstriction spreagtha acetylcholine ar feadh suas le 24 uair an chloig. I bhfrancaigh ainéistéiseach, taispeánann revefenacin ionanálaithe bronchoprotection dáileog-spleách 24-uair an chloig i gcoinne bronchoconstriction spreagtha methacholine. Is é an cumas measta 24 uair an chloig ná 45.0 µg/mL agus coinnítear na hacmhainneachtaí broncho-chosanta tar éis 7 lá de dháileog uair sa lá[2].

Sprioc: MaChR