KAT # | Produkt Namme | Beskriuwing |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 is in oraal biobeskikbere ynhibitor fan apoptose sinjaalregulearjende kinase 1 (ASK1). It is selektyf foar ASK1 oer ASK2 lykas MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, en B-RAF. It inhibearret streptozotocin-induzearre ferhegingen yn JNK en p38 fosforylaasje yn INS-1 pankoatyske β-sellen op in konsintraasje-ôfhinklike manier. |
CPD100607 | K811 | K811 is in ASK1-spesifike ynhibitor dy't it oerlibjen ferlingt yn in mûsmodel fan amyotropyske laterale sklerose. K811 foarkaam effisjint selproliferaasje yn sellenlinen mei hege ASK1-ekspresje en yn HER2-overexpressing GC-sellen. Behanneling mei K811 fermindere grutte fan xenograft-tumors troch downregulating proliferaasjemarkers. |
CPD100606 | K812 | K812 is in ASK1-spesifike ynhibitor ûntdutsen om it oerlibjen te ferlingjen yn in mûsmodel fan amyotropyske laterale sklerose. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A is in krêftige en selektive ASK1-ynhibitor (IC50 = 93 nM). It blokkearret LPS-induzearre ASK1- en p38-phosphorylaasje yn kweekte mûsastrozyten en ûnderdrukt neuroinflammaasje yn in mûs EAE-model. MSC 2032964A is oraal biobeskikber en harsenpenetrant. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ek bekend as GS-4997, is in oraal biobeskikbere ynhibitor fan apoptose-sinjaalregulearjende kinase 1 (ASK1), mei potinsjele anty-inflammatoare, antineoplastyske en anty-fibrotyske aktiviteiten. GS-4997 rjochtet en bindet oan it katalytyske kinase-domein fan ASK1 op in ATP-kompetitive manier, en foarkomt dêrmei syn phosphorylaasje en aktivearring. GS-4997 foarkomt de produksje fan inflammatoire cytokines, regulearret de ekspresje fan genen belutsen by fibrosis, ûnderdrukt oermjittige apoptose en remt sellulêre proliferaasje. |