KAT # | Produkt Namme | Beskriuwing |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ek wol bekend as H-PGDS Inhibitor I, is in Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. MDK36122 hat gjin koade namme, en hat CAS # 1033836-12-2. De lêste 5-sifers waard brûkt foar namme foar maklike kommunikaasje. MDK36122 blokkearret HPGDS selektyf (IC50s = 0.7 en 32 nM yn respektivelik enzyme en sellulêre assays) mei in bytsje aktiviteit tsjin de relatearre minsklike enzymen L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, en 5-LOX. |
CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ek wol bekend as ORF-20485; RWJ-20485; is in 5-lipoxygenase-ynhibitor mooglik foar de behanneling fan astma, osteoarthritis (OA). Tepoxalin hat in vivo remmende aktiviteit tsjin COX-1, COX-2, en 5-LOX yn hûnen by de hjoeddeiske goedkard oanrikkemandearre dosage. Tepoxalin fersterket de aktiviteit fan in antyxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, yn it attenuearjen fan tumornekrosefaktor alfa-induzearre apoptose yn WEHI 164-sellen. |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ek wol bekend as CP-66248, is in COX/5-LOX-ynhibitor en cytokine-modulearjende anty-inflammatoare medisynkandidaat dy't ûnder ûntwikkeling wie troch Pfizer as in kânsrike potinsjele behanneling foar rheumatoide artritis, mar Pfizer stoppe de ûntwikkeling neidat marketinggoedkarring waard ôfwiisd troch de FDA yn 1996 fanwegen lever- en niertoxisiteit, dy't taskreaun waard oan metaboliten fan it medisyn mei in thiofene-groep dy't oksidative skea feroarsake. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 is in nije, krêftige en selektive net-redox 5-lipoxygenase-inhibitor effektyf yn ûntstekking en pine. PF-4191834 toant goede krêft yn enzyme- en sel-basearre assays, lykas ek yn in ratmodel fan akute ûntstekking. Enzyme-assay-resultaten jouwe oan dat PF-4191834 in krêftige 5-LOX-ynhibitor is, mei in IC(50) = 229 +/- 20 nM. Fierder toande it sawat 300-fâldige selektiviteit foar 5-LOX oer 12-LOX en 15-LOX en toant gjin aktiviteit nei de cyclooxygenase-enzymen. Derneist inhibit PF-4191834 5-LOX yn minsklike bloedsellen, mei in IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, ek bekend as L 663536, is in leukotriene antagonist. It kin dit útfiere troch it blokkearjen fan it 5-lipoxygenase-aktivearjende proteïne (FLAP), sadat 5-lipoxygenase (5-LOX) remmen, en kin helpe by it behanneljen fan atherosklerose. MK-886 inhibits cyclooxygenase-1 aktiviteit en ûnderdrukt platelet aggregation. MK-886 bringt feroaringen yn 'e selzyklus en fergruttet apoptose nei fotodynamyske terapy mei hypericin. MK-886 fersterket tumornekrosefaktor-alfa-induzearre differinsjaasje en apoptose. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 is in krêftige ynhibitor fan 'e 5-LO-reaksje sawol in vitro as yn in ferskaat oan in vivo-modellen. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ek wol bekend as LPD-977 en MLN-977, is in krêftige 5-lipoxygenase-ynhibitor dy't yntervineart yn 'e produksje fan leukotrienes en wurdt op it stuit ûntwikkele foar de behanneling fan chronike astma. CMI-977 inhibits de 5-lipoxygenase (5-LO) sellulêre ûntstekkingspaad om de generaasje fan leukotrienes te blokkearjen, dy't in wichtige rol spylje yn it triggerjen fan bronchiale astma. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 is in oraal aktive ynhibitor fan 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 inhibits de biosynteze fan leukotriene B4 en regulearret de IL-6 mRNA-ekspresje yn makrofagen. It is effektyf yn preklinyske modellen fan pine. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 is in 5-LO aktivearjende proteïne (FLAP) inhibitor. |