prenyl transferase

KAT #	Produkt Namme	Beskriuwing
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 is in krêftige prenyltransferase-ynhibitor. AZD-3409 toande hegere krêft as lonafarnib. De gemiddelde IC(50) foar cytotoxisiteit fan AZD3409 wie respektivelik 510 yn MEF-sellen, 10.600 yn A549-sellen en 6.170 yn MCF7-sellen. Yn dizze sellen rûn de IC (50) foar FTase-aktiviteit fan AZD3409 fan 3.0 oant 14.2 nM en fan lonafarnib fan 0.26 oant 31.3 nM. AZD3409 inhibeart farnesylaasje yn hegere mjitte dan geranylgeranylaasje. Sawol remming fan farnesylaasje as geranylgeranylaasje koe net korrelearre wurde mei de antiproliferative aktiviteit fan it medisyn. AZD3409 kin aktyf wêze yn gefitinib-resistint boarstkarsinoom.