PRN1008

Gemyske namme:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluor-4-fenoksyfenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-karbonyl)-4 -methyl-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enenitril

SMILES Koade:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi Koade:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi Key:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Keyword:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 ° C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 ° C foar lange termyn (moannen).

Beskriuwing:

PRN1008 is in krêftige, selektive en omkearbere kovalente ynhibitor fan BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM).) mei útwreide PD-effekten yn vivo. PRN1008 wie feilich en goed tolerearre nei ienige en 10 dagen dosearring yn minsken. Dosearjen om> 90% besetting te berikken nei in doasis resultearret yn konsekwinte en langere doelbesetting. BTK-doeldekking mei in deistige dosis fan ≥300mg berikte therapeutyske nivo's basearre op oersettingsstúdzjes yn in ratmodel fan arthritis. Dizze gegevens stypje trochgeande ûntwikkeling fan PRN1008 as in therapeutysk agint foar rheumatoide arthritis.

Doel: BTK