IACS-010759

Gemyske namme:

5-(5-methyl-1-(3-(4-(methylsulfonyl)piperidin-1-yl)benzyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(4-(trifluormethoxy) fenyl)-1,2,4-oxadiazol

SMILES Koade:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= N3)=N2)C=C1

InChi Koade:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31 -34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/h3-9,14,21H ,10-13,15H2,1-2H3

InChi Key:

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 ° C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 ° C foar lange termyn (moannen).

Beskriuwing:

IACS-010759 of IACS-10759 is in krêftige en selektive Oxidative Phosphorylation Inhibitor (IC50)<10 nM) mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. IACS-010759 bindet oan en ynhibearret kompleks I fan 'e elektroanentransportketen (NADH ubiquinone oxidoreductase), wêrtroch selektyf tumorsellen ûntnimme fan fiedingsstoffen en enerzjy, en de produksje fan nukleotide en aminosoeren ynhibearret, dy't autofagy opwekt, tumorseldea feroarsake en sellen ynhibeart. proliferaasje. Mitochondrial kompleks I, dat is hyperaktivearre yn kankersellen om te foldwaan oan har ferhege easken foar enerzjy, spilet in wichtige rol yn 'e promoasje fan kankersellenproliferaasje.

Doel: OXPHOS