BI-3406

Gemyske namme:

N-((R)-1-(3-amino-5-(trifluormethyl)phenyl)ethyl)-7-methoxy-2-methyl-6-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin- 4 amyn

SMILES Koade:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

InChi Koade:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11-17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3, (H,28,29,30)/t12-,17+/m1/s1

InChi Key:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

Keyword:

BI-3406; BI 3406; BI3406

Oplosberens: 

Opslach: 

Beskriuwing:

BI-3406 is Potent & Selektive SOS1 :: KRAS Inhibitor (IC50 = 5 nM), dy't in nije oanpak iepenet foar it behanneljen fan KRAS-oandreaune tumors. BI 3406 bindet selektyf oan SOS1 en blokkearret de ynteraksje mei KRAS, nettsjinsteande de KRAS-mutaasje. BI 3406 feroarsaket RAS GTP en pERK reduksje en inhibits sel groei fan KRAS mutearre sellen linen, drage de measte fan 'e typyske KRAS mutaasjes (ie G12D, G12V, G13D en oaren). BI 3406, as mûnling administraasje oan mûzen mei tumors, feroarsaket in dosis-ôfhinklike statyske tumor-effekt dat kin wurde omset yn regressions as kombineare mei MEK1-remming

Doel: SOS1