| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 یک مهارکننده قوی و انتخابی SOS1::KRAS (IC50=5 nM) است که رویکرد جدیدی را برای درمان تومورهای ناشی از KRAS باز می کند. BI 3406 به طور انتخابی به SOS1 متصل می شود و تعامل با KRAS را بدون توجه به جهش KRAS مسدود می کند. BI 3406 باعث کاهش RAS GTP و pERK می شود و از رشد سلولی رده های سلولی جهش یافته KRAS که حامل اکثر جهش های KRAS معمولی هستند (یعنی G12D، G12V، G13D و غیره) جلوگیری می کند. BI 3406، هنگامی که به صورت خوراکی در موش های حامل تومور تجویز می شود، باعث ایجاد یک اثر استاتیک تومور وابسته به دوز می شود که می تواند در صورت ترکیب با مهار MEK1 به رگرسیون تبدیل شود. |
