گربه # | نام محصول | توضیحات |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 یک مهارکننده خوراکی در دسترس زیستی کیناز تنظیم کننده سیگنال آپوپتوز 1 (ASK1) است. برای ASK1 نسبت به ASK2 و همچنین MEKK1، TAK-1، IKKβ، ERK1، JNK1، p38α، GSK3β، PKCθ و B-RAF انتخابی است. این افزایشهای ناشی از استرپتوزوتوسین در JNK و فسفوریلاسیون p38 در سلولهای β پانکراس INS-1 را به شیوهای وابسته به غلظت مهار میکند. |
CPD100607 | K811 | K811 یک مهارکننده خاص ASK1 است که بقا را در مدل موش اسکلروز جانبی آمیوتروفیک طولانی می کند. K811 به طور موثر از تکثیر سلولی در رده های سلولی با بیان ASK1 بالا و در سلول های GC با بیان بیش از حد HER2 جلوگیری کرد. درمان با K811 اندازه تومورهای پیوند زنوگرافت را با کاهش نشانگرهای تکثیر کاهش داد. |
CPD100606 | K812 | K812 یک مهارکننده خاص ASK1 است که برای افزایش طول عمر در مدل موش اسکلروز جانبی آمیوتروفیک کشف شده است. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A یک مهارکننده قوی و انتخابی ASK1 (IC50 = 93 نانومولار) است. این فسفوریلاسیون ASK1 و p38 ناشی از LPS را در آستروسیت های موش کشت شده مسدود می کند و التهاب عصبی را در مدل EAE موش سرکوب می کند. MSC 2032964A به صورت خوراکی در دسترس زیستی و نافذ مغز است. |
CPD100604 | سلونسرتیب | سلونسرتیب که با نام GS-4997 نیز شناخته میشود، یک مهارکننده خوراکی در دسترس زیستی کیناز 1 تنظیمکننده سیگنال آپوپتوز (ASK1)، با فعالیتهای بالقوه ضد التهابی، ضد نئوپلاستیک و ضد فیبروتیک است. GS-4997 دامنه کیناز کاتالیزوری ASK1 را به روشی رقابتی با ATP هدف قرار داده و به آن متصل می شود و در نتیجه از فسفوریل شدن و فعال شدن آن جلوگیری می کند. GS-4997 از تولید سیتوکین های التهابی جلوگیری می کند، بیان ژن های دخیل در فیبروز را کاهش می دهد، آپوپتوز بیش از حد را سرکوب می کند و تکثیر سلولی را مهار می کند. |