گربه # | نام محصول | توضیحات |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122، همچنین به عنوان مهارکننده H-PGDS I شناخته می شود، یک مهارکننده پروستاگلاندین D سنتاز (از نوع خونساز) است. MDK36122 نام کد ندارد و دارای CAS#1033836-12-2 است. 5 رقم آخر برای نام برای ارتباط آسان استفاده شد. MDK36122 به طور انتخابی HPGDS (IC50s = 0.7 و 32 نانومتر به ترتیب در سنجش آنزیمی و سلولی) را با فعالیت کمی در برابر آنزیم های انسانی مرتبط L-PGDS، mPGES، COX-1، COX-2 و 5-LOX مسدود می کند. |
CPD100602 | تپوکسالین | تپوکسالین که با نام ORF-20485 نیز شناخته می شود. RWJ-20485; یک مهارکننده 5-لیپوکسیژناز است که به طور بالقوه برای درمان آسم، استئوآرتریت (OA) می باشد. تپوکسالین دارای فعالیت بازدارنده در داخل بدن علیه COX-1، COX-2 و 5-LOX در سگ ها با دوز توصیه شده فعلی است. تپوکسالین فعالیت یک آنتی اکسیدان، پیرولیدین دی تیوکاربامات را در کاهش آپوپتوز ناشی از فاکتور نکروز تومور در سلول های WEHI 164 افزایش می دهد. |
CPD100601 | تنیداپ | تنیداپ که با نام CP-66248 نیز شناخته میشود، یک مهارکننده COX/5-LOX و کاندید داروی ضدالتهاب تعدیلکننده سیتوکین است که توسط فایزر بهعنوان یک درمان بالقوه امیدوارکننده برای آرتریت روماتوئید در دست توسعه بود، اما فایزر پس از رد تأیید بازاریابی، توسعه آن را متوقف کرد. توسط FDA در سال 1996 به دلیل سمیت کبد و کلیه که به متابولیت های دارو نسبت داده شد. با یک قسمت تیوفن که باعث آسیب اکسیداتیو شد. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 یک مهارکننده جدید، قوی و انتخابی غیر ردوکس 5-لیپوکسیژناز موثر در التهاب و درد است. PF-4191834 قدرت خوبی را در سنجشهای مبتنی بر آنزیم و سلولی و همچنین در مدل التهاب حاد موش نشان میدهد. نتایج سنجش آنزیمی نشان میدهد که PF-4191834 یک مهارکننده قوی 5-LOX، با IC(50) = 229 +/- 20 نانومتر است. علاوه بر این، انتخابی تقریباً 300 برابری برای 5-LOX نسبت به 12-LOX و 15-LOX نشان داد و هیچ فعالیتی نسبت به آنزیمهای سیکلواکسیژناز نشان نمیدهد. علاوه بر این، PF-4191834 5-LOX را در سلول های خونی انسان، با IC(80) = 370 +/- 20 نانومتر مهار می کند. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886 که با نام L 663536 نیز شناخته می شود، یک آنتاگونیست لکوترین است. ممکن است این کار را با مسدود کردن پروتئین فعال کننده 5-لیپوکسیژناز (FLAP) انجام دهد، بنابراین 5-لیپوکسیژناز (5-LOX) را مهار می کند و ممکن است به درمان تصلب شرایین کمک کند. MK-886 فعالیت سیکلواکسیژناز-1 را مهار می کند و تجمع پلاکتی را سرکوب می کند. MK-886 باعث ایجاد تغییرات در چرخه سلولی و افزایش آپوپتوز پس از درمان فتودینامیک با هایپریسین می شود. MK-886 تمایز و آپوپتوز ناشی از فاکتور نکروز تومور را افزایش می دهد. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 یک مهارکننده قوی واکنش 5-LO هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در طیف وسیعی از مدلهای in vivo است. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977 که با نام های LPD-977 و MLN-977 نیز شناخته می شود، یک مهارکننده قوی 5-لیپوکسیژناز است که در تولید لکوترین ها دخالت می کند و در حال حاضر برای درمان آسم مزمن در حال توسعه است. CMI-977 مسیر التهاب سلولی 5-لیپوکسیژناز (5-LO) را مهار می کند تا تولید لکوترین ها را که نقش کلیدی در تحریک آسم برونش ایفا می کنند، مسدود کند. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 یک مهارکننده خوراکی فعال 5-لیپوکسیژناز (5-LO) است. CJ-13610 از بیوسنتز لکوترین B4 جلوگیری می کند و بیان mRNA IL-6 را در ماکروفاژها تنظیم می کند. در مدل های پیش بالینی درد موثر است. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 یک مهارکننده پروتئین فعال کننده 5-LO (FLAP) است. |