5-LO

گربه # نام محصول توضیحات
CPD100603 MDK36122 MDK36122، همچنین به عنوان مهارکننده H-PGDS I شناخته می شود، یک مهارکننده پروستاگلاندین D سنتاز (از نوع خونساز) است. MDK36122 نام کد ندارد و دارای CAS#1033836-12-2 است. 5 رقم آخر برای نام برای ارتباط آسان استفاده شد. MDK36122 به طور انتخابی HPGDS (IC50s = 0.7 و 32 نانومتر به ترتیب در سنجش آنزیمی و سلولی) را با فعالیت کمی در برابر آنزیم های انسانی مرتبط L-PGDS، mPGES، COX-1، COX-2 و 5-LOX مسدود می کند.
CPD100602 تپوکسالین تپوکسالین که با نام ORF-20485 نیز شناخته می شود. RWJ-20485; یک مهارکننده 5-لیپوکسیژناز است که به طور بالقوه برای درمان آسم، استئوآرتریت (OA) می باشد. تپوکسالین دارای فعالیت بازدارنده در داخل بدن علیه COX-1، COX-2 و 5-LOX در سگ ها با دوز توصیه شده فعلی است. تپوکسالین فعالیت یک آنتی اکسیدان، پیرولیدین دی تیوکاربامات را در کاهش آپوپتوز ناشی از فاکتور نکروز تومور در سلول های WEHI 164 افزایش می دهد.
CPD100601 تنیداپ تنیداپ که با نام CP-66248 نیز شناخته می‌شود، یک مهارکننده COX/5-LOX و کاندید داروی ضدالتهاب تعدیل‌کننده سیتوکین است که توسط فایزر به‌عنوان یک درمان بالقوه امیدوارکننده برای آرتریت روماتوئید در دست توسعه بود، اما فایزر پس از رد تأیید بازاریابی، توسعه آن را متوقف کرد. توسط FDA در سال 1996 به دلیل سمیت کبد و کلیه که به متابولیت های دارو نسبت داده شد. با یک قسمت تیوفن که باعث آسیب اکسیداتیو شد.
CPD100600 PF-4191834 PF-4191834 یک مهارکننده جدید، قوی و انتخابی غیر ردوکس 5-لیپوکسیژناز موثر در التهاب و درد است. PF-4191834 قدرت خوبی را در سنجش‌های مبتنی بر آنزیم و سلولی و همچنین در مدل التهاب حاد موش نشان می‌دهد. نتایج سنجش آنزیمی نشان می‌دهد که PF-4191834 یک مهارکننده قوی 5-LOX، با IC(50) = 229 +/- 20 نانومتر است. علاوه بر این، انتخابی تقریباً 300 برابری برای 5-LOX نسبت به 12-LOX و 15-LOX نشان داد و هیچ فعالیتی نسبت به آنزیم‌های سیکلواکسیژناز نشان نمی‌دهد. علاوه بر این، PF-4191834 5-LOX را در سلول های خونی انسان، با IC(80) = 370 +/- 20 نانومتر مهار می کند.
CPD100599 MK-886 MK-886 که با نام L 663536 نیز شناخته می شود، یک آنتاگونیست لکوترین است. ممکن است این کار را با مسدود کردن پروتئین فعال کننده 5-لیپوکسیژناز (FLAP) انجام دهد، بنابراین 5-لیپوکسیژناز (5-LOX) را مهار می کند و ممکن است به درمان تصلب شرایین کمک کند. MK-886 فعالیت سیکلواکسیژناز-1 را مهار می کند و تجمع پلاکتی را سرکوب می کند. MK-886 باعث ایجاد تغییرات در چرخه سلولی و افزایش آپوپتوز پس از درمان فتودینامیک با هایپریسین می شود. MK-886 تمایز و آپوپتوز ناشی از فاکتور نکروز تومور را افزایش می دهد.
CPD100598 L-691816 L 691816 یک مهارکننده قوی واکنش 5-LO هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در طیف وسیعی از مدل‌های in vivo است.
CPD100597 CMI-977 CMI-977 که با نام های LPD-977 و MLN-977 نیز شناخته می شود، یک مهارکننده قوی 5-لیپوکسیژناز است که در تولید لکوترین ها دخالت می کند و در حال حاضر برای درمان آسم مزمن در حال توسعه است. CMI-977 مسیر التهاب سلولی 5-لیپوکسیژناز (5-LO) را مهار می کند تا تولید لکوترین ها را که نقش کلیدی در تحریک آسم برونش ایفا می کنند، مسدود کند.
CPD100596 CJ-13610 CJ-13610 یک مهارکننده خوراکی فعال 5-لیپوکسیژناز (5-LO) است. CJ-13610 از بیوسنتز لکوترین B4 جلوگیری می کند و بیان mRNA IL-6 را در ماکروفاژها تنظیم می کند. در مدل های پیش بالینی درد موثر است.
CPD100595 BRP-7 BRP-7 یک مهارکننده پروتئین فعال کننده 5-LO (FLAP) است.
را

تماس با ما

استعلام

آخرین اخبار

  • 7 روند برتر در تحقیقات دارویی در سال 2018

    7 گرایش برتر در تحقیقات دارویی من...

    شرکت های داروسازی و بیوتکنولوژی که تحت فشار فزاینده ای برای رقابت در یک محیط چالش برانگیز اقتصادی و فناوری قرار دارند، باید به طور مستمر در برنامه های تحقیق و توسعه خود نوآوری کنند تا جلوتر باقی بمانند.

  • ARS-1620: یک مهارکننده جدید امیدوارکننده برای سرطان های جهش یافته KRAS

    ARS-1620: یک مهارکننده جدید امیدوارکننده برای K...

    بر اساس مطالعه ای که در Cell منتشر شده است، محققان یک مهارکننده خاص برای KRASG12C به نام ARS-1602 ساخته اند که باعث پسرفت تومور در موش ها می شود. "این مطالعه شواهدی را در داخل بدن ارائه می دهد که KRAS جهش یافته می تواند ...

  • AstraZeneca تقویت نظارتی برای داروهای انکولوژی دریافت می کند

    AstraZeneca تقویت نظارتی برای...

    AstraZeneca در روز سه‌شنبه، پس از اینکه تنظیم‌کننده‌های ایالات متحده و اروپا، ارسال‌های نظارتی برای داروهایش را پذیرفتند، افزایش مضاعفی برای مجموعه سرطان‌شناسی خود دریافت کرد، که اولین گام برای کسب تأییدیه برای این داروها بود. ...

چت آنلاین واتس اپ!