پوزیوتینیب

نام شیمیایی:

1-(4-((4-((3،4-دی کلرو-2-فلوروفنیل)آمینو)-7-متوکسی کینازولین-6-ایل)اکسی)پیپریدین-1-ایل)پروپ-2-آن-1-ون

کد لبخند:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

کد اینچی:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

کلید اینچی:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

کلمه کلیدی:

پوزیوتینیب، HM-781-36، HM-781-36B، NOV-1201، NOV-120101، 1092364-38-9

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها)

توضیحات:

پوزیوتینیب یک مهارکننده قوی کینازهای خانواده EGFR با مقادیر IC50 به ترتیب 3.2، 5.3، 23.5، 4.2 و 2.2 نانومتر برای نوع وحشی EGFR، HER2، HER4، EGFRT790M، و EGFRT790M، و EGFRT7958. انتخابی بیش از 100 تا 1000 برابر برای کینازهای EGFR نسبت به 30 کیناز دیگر آزمایش شده در شرایط آزمایشگاهی دارد. پوزیوتینیب رشد رده های سلولی سرطان ریه، پستان و معده وابسته به EGFR کیناز نوع وحشی و جهش یافته را مهار می کند (GI50s = 0.6-5.7 نانومولار) و فسفوریلاسیون EGFR را مهار می کند و آپوپتوز را در شرایط آزمایشگاهی القا می کند. در داخل بدن، پوزیوتینیب اندازه تومور را در مدل زنوگرافت موش سرطان ریه سلول غیر کوچک HCC827 کاهش می دهد. فرمول‌های حاوی پوزیوتینیب در آزمایش‌های بالینی برای درمان آدنوکارسینوم ریه جهش یافته EGFR در دست بررسی هستند.

هدف: EGFR