CAT # | Enw Cynnyrch | Disgrifiad |
DPP100608 | GOFYNNWCH1-Atalydd-10 | Mae Atalydd ASK1 10 yn atalydd bioargaeledd ar lafar o apoptosis sy'n rheoleiddio signal kinase 1 (ASK1). Mae'n ddetholus ar gyfer ASK1 dros ASK2 yn ogystal â MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, a B-RAF. Mae'n atal cynnydd a achosir gan streptozotocin mewn ffosfforyleiddiad JNK a p38 mewn celloedd β pancreatig INS-1 mewn modd sy'n dibynnu ar ganolbwyntio. |
DPP100607 | K811 | Mae K811 yn atalydd ASK1-benodol sy'n ymestyn goroesiad mewn model llygoden o sglerosis ochrol amyotroffig. Roedd K811 yn atal amlhau celloedd yn effeithlon mewn llinellau cell gyda mynegiant ASK1 uchel ac mewn celloedd GC HER2-overexpressing. Roedd triniaeth gyda K811 yn lleihau meintiau tiwmorau xenograft trwy is-reoleiddio marcwyr amlhau. |
DPP100606 | K812 | Mae K812 yn atalydd ASK1-benodol a ddarganfuwyd i ymestyn goroesiad mewn model llygoden o sglerosis ochrol amyotroffig. |
DPP100605 | MSC-2032964A | Mae MSC 2032964A yn atalydd ASK1 pwerus a detholus (IC50 = 93 nM). Mae'n blocio ffosfforyleiddiad ASK1 a p38 a achosir gan LPS mewn astrocytes llygoden diwylliedig ac yn atal niwro-fflamiad mewn model llygoden EAE. Mae MSC 2032964A ar gael ar lafar ac yn dreiddiol i'r ymennydd. |
DPP100604 | Selonsertib | Mae Selonsertib, a elwir hefyd yn GS-4997, yn atalydd bio-ar gael ar lafar o apoptosis sy'n rheoleiddio signal kinase 1 (ASK1), gyda gweithgareddau gwrthlidiol, antineoplastig a gwrth-ffibrotic posibl. Mae GS-4997 yn targedu ac yn rhwymo i barth kinase catalytig ASK1 mewn modd cystadleuol ATP, a thrwy hynny atal ei ffosfforyleiddiad a'i actifadu. Mae GS-4997 yn atal cynhyrchu cytocinau llidiol, yn is-reoleiddio mynegiant genynnau sy'n gysylltiedig â ffibrosis, yn atal apoptosis gormodol ac yn atal amlhau cellog. |