| CAT # | Enw Cynnyrch | Disgrifiad |
| DPP100603 | MDK36122 | Mae MDK36122, a elwir hefyd yn H-PGDS Inhibitor I, yn Atalydd Prostaglandin D Synthase (math hematopoietic). Nid oes gan MDK36122 unrhyw enw cod, ac mae ganddo CAS # 1033836-12-2. Defnyddiwyd y 5 digid olaf ar gyfer enw ar gyfer cyfathrebu hawdd. Mae MDK36122 yn blocio HPGDS (IC50s = 0.7 a 32 nM yn ddetholus mewn profion ensymau a cellog, yn y drefn honno) heb fawr o weithgaredd yn erbyn yr ensymau dynol cysylltiedig L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, a 5-LOX. |
| DPP100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, a elwir hefyd yn ORF-20485; RWJ-20485; yn atalydd 5-lipoxygenase o bosibl ar gyfer trin asthma, osteoarthritis (OA). Mae gan Tepoxalin weithgaredd ataliol in vivo yn erbyn COX-1, COX-2, a 5-LOX mewn cŵn ar y dos a argymhellir ar hyn o bryd. Mae Tepoxalin yn atal llid a chamweithrediad microfasgwlaidd a achosir gan arbelydru abdomenol mewn llygod mawr. Mae Tepoxalin yn gwella gweithgaredd gwrthocsidydd, pyrrolidine dithiocarbamate, wrth wanhau apoptosis ffactor necrosis tiwmor a achosir gan alffa mewn celloedd WEHI 164. |
| DPP100601 | Tenidap | Mae Tenidap, a elwir hefyd yn CP-66248, yn atalydd COX/5-LOX ac yn ymgeisydd cyffuriau gwrthlidiol modylu cytocin a oedd yn cael ei ddatblygu gan Pfizer fel triniaeth addawol bosibl ar gyfer arthritis gwynegol, ond ataliodd Pfizer ddatblygiad ar ôl i gymeradwyaeth farchnata gael ei wrthod. gan yr FDA ym 1996 oherwydd gwenwyndra'r afu a'r arennau, a briodolwyd i fetabolion y cyffur gyda moiety thiophene sy'n achosi difrod ocsideiddiol. |
| DPP100600 | PF-4191834 | Mae PF-4191834 yn atalydd 5-lipoxygenase di-redox newydd, grymus a dethol sy'n effeithiol mewn llid a phoen. Mae PF-4191834 yn dangos nerth da mewn profion ensymau a chelloedd, yn ogystal ag mewn model llygod mawr o lid acíwt. Mae canlyniadau assay ensymau yn dangos bod PF-4191834 yn atalydd 5-LOX cryf, gydag IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ar ben hynny, dangosodd ddetholusrwydd tua 300-plyg ar gyfer 5-LOX dros 12-LOX a 15-LOX ac nid yw'n dangos unrhyw weithgaredd tuag at yr ensymau cyclooxygenase. Yn ogystal, mae PF-4191834 yn atal 5-LOX mewn celloedd gwaed dynol, gydag IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| DPP100599 | MK-886 | Mae MK-886, a elwir hefyd yn L 663536, yn wrthwynebydd leukotriene. Gall gyflawni hyn trwy rwystro'r protein actifadu 5-lipoxygenase (FLAP), a thrwy hynny atal 5-lipoxygenase (5-LOX), a gall helpu i drin atherosglerosis. Mae MK-886 yn atal gweithgaredd cyclooxygenase-1 ac yn atal agregu platennau. Mae MK-886 yn achosi newidiadau yn y cylchred celloedd ac yn cynyddu apoptosis ar ôl therapi ffotodynamig gyda hypericin. Mae MK-886 yn gwella gwahaniaethiad ac apoptosis a achosir gan ffactor necrosis tiwmor-alffa. |
| DPP100598 | L-691816 | Mae L 691816 yn atalydd cryf o'r adwaith 5-LO in vitro ac mewn ystod o fodelau in vivo. |
| DPP100597 | CMI-977 | Mae CMI-977, a elwir hefyd yn LPD-977 a MLN-977, yn atalydd 5-lipoxygenase cryf sy'n ymyrryd wrth gynhyrchu leukotrienes ac sy'n cael ei ddatblygu ar hyn o bryd ar gyfer trin asthma cronig. Mae CMI-977 yn atal y llwybr llid cellog 5-lipoxygenase (5-LO) i rwystro cenhedlaeth leukotrienes, sy'n chwarae rhan allweddol wrth sbarduno asthma bronciol. |
| DPP100596 | CJ-13610 | Mae CJ-13610 yn atalydd gweithredol llafar o 5-lipoxygenase (5-LO). Mae CJ-13610 yn atal biosynthesis leukotriene B4 ac yn rheoleiddio mynegiant mRNA IL-6 mewn macrophages. Mae'n effeithiol mewn modelau cyn-glinigol o boen. |
| DPP100595 | BRP-7 | Mae BRP-7 yn atalydd protein actifadu 5-LO (FLAP). |
