Poziotinib

Enw Cemegol:

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fflworophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

Cod gwenu:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Cod InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

Allwedd InChi:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFAOYSA-N

Allweddair:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, TACH-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Hydoddedd:Hydawdd mewn DMSO

Storio:0 - 4°C ar gyfer tymor byr (dyddiau i wythnosau), neu -20°C am dymor hir (misoedd)

Disgrifiad:

Mae Poziotinib yn atalydd cryf o kinases teulu EGFR gyda gwerthoedd IC50 o 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, a 2.2 nM ar gyfer math gwyllt EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, ac EGFRL858R / T790M, yn y drefn honno. Mae ganddo ddetholusrwydd mwy na 100- i 1,000-plyg ar gyfer kinases EGFR dros 30 o kinases eraill a brofwyd in vitro. Mae Poziotinib yn atal twf llinellau celloedd canser yr ysgyfaint, y fron a chanser gastrig sy'n ddibynnol ar fath gwyllt a mutant EGFR (GI50s = 0.6-5.7 nM) ac yn atal ffosfforyleiddiad EGFR ac yn achosi apoptosis in vitro. Yn vivo, mae poziotinib yn lleihau maint tiwmor mewn model xenograft llygoden canser yr ysgyfaint celloedd nad yw'n fach HCC827. Mae fformiwleiddiadau sy'n cynnwys poziotinib yn cael eu harchwilio mewn treialon clinigol ar gyfer trin adenocarsinoma ysgyfaint mutant EGFR.

Targed: EGFR