Flibanserin

Enw Cemegol:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)ffenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benso[d]imidazol-2(3H)-un hydroclorid

Cod gwenu:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Cod InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Allwedd InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Allweddair:

Flibanserin, 167933-07-5

Hydoddedd:Hydawdd mewn DMSO

Storio:0 - 4°C am dymor byr (dyddiau i wythnosau), neu -20°C am dymor hir (misoedd).

Disgrifiad:

Mae Flibanserin yn agonydd llawn o'r derbynnydd 5-HT1A (Ki = 1 nM) a, gydag affinedd is, fel antagonydd y derbynnydd 5-HT2A (Ki = 49 nM) ac antagonist neu agonist rhannol gwan iawn y derbynnydd D4 ( Ki = 4–24 nM). Er gwaethaf affinedd llawer mwy flibanserin ar gyfer y derbynnydd 5-HT1A, ac am resymau nad ydynt yn hysbys, mae flibanserin yn meddiannu'r derbynyddion 5-HT1A a 5-HT2A in vivo gyda chanrannau tebyg. Mae gan Flibanserin hefyd affinedd isel ar gyfer y derbynnydd 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) a'r derbynnydd 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), y mae'r ddau ohonynt yn ymddwyn fel antagonist ohono. Mae Flibanserin yn actifadu derbynyddion 5-HT1A yn y cortecs rhagflaenol yn ffafriol, gan ddangos detholedd rhanbarthol, a chanfuwyd ei fod yn cynyddu lefelau dopamin a norepineffrine ac yn lleihau lefelau serotonin yn y cortecs rhagflaenol llygod mawr, camau gweithredu y penderfynwyd eu cyfryngu trwy actifadu'r 5-HT1A derbynnydd.[12] O'r herwydd, disgrifiwyd flibanserin fel atalydd norepinephrine-dopamin (NDDI). Cymeradwywyd Flibanserin ym mis Awst 2015 ar gyfer trin menywod cyn y menopos ag anhwylder awydd rhywiol hypoactive (HSDD).

Targed: 5HT