E-7046

Enw Cemegol:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-1H-pyrazole-4-carboxamido)ethyl)asid benzoig

Cod gwenu:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Cod InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2) 20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

Allwedd InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Allweddair:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Hydoddedd:Hydawdd mewn DMSO

Storio:0 - 4°C am dymor byr (dyddiau i wythnosau), neu -20°C am dymor hir (misoedd).

Disgrifiad:

Yn y model tiwmor CT-26, mae'r cyfuniad E7046/RT yn achosi ymateb cof gwrth-tiwmor 9 anifail. Yn y model 4T1, mae'r cyfuniad o E7046 ac RT hefyd yn cynhyrchu gweithgaredd atal twf tiwmor gwell sylweddol o'i gymharu â phob triniaeth yn unig. Mae'r cyfuniad yn gwella goroesiad yn sylweddol trwy atal y metastasis ysgyfaint digymell dilynol o diwmorau 4T1 [1]. Mae E7046 (150 mg/kg) yn atal twf modelau tiwmor syngeneig lluosog. Mae rhwystriad signalau EP4 yn hyrwyddo gwahaniaethu gwrth-diwmor DC ac yn arafu twf tiwmor mewn llygod. Mae triniaeth E7046 yn lleihau'r twf neu hyd yn oed yn gwrthod tiwmorau sefydledig in vivo mewn modd sy'n dibynnu ar gelloedd T myeloid a CD8C. Ar ben hynny, mae cyd-weinyddu E7046 ac E7777, protein ymasiad tocsin IL-2-difftheria sy'n lladd Tregs yn ffafriol, yn tarfu'n synergyddol ar rwydweithiau gwrthimiwnedd myeloid a Treg, gan arwain at ymatebion imiwn gwrth-tiwmor effeithiol a gwydn mewn modelau tiwmor llygoden[2] .

Targed: EP4