BI- 2852

Enw Cemegol:

(S)-5-hydroxy-3-(2-(((((1-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methyl)amino)methyl) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-un

Cod gwenu:

OC(C=C1)=CC([C@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62)) N7)=C1C7=O

Cod InChi:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

Allwedd InChi:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Allweddair:

Hydoddedd: 

Storio: 

Disgrifiad:

Mae BI-2852 yn atalydd KRAS cryf sy'n clymu ag affinedd nanomolar i boced, hyd yn hyn canfyddir ei fod yn "annrugggable," rhwng switsh I a II ar RAS. Mae BI-2852 yn fecanyddol wahanol i atalyddion cofalent KRASG12C oherwydd ei fod yn clymu i boced wahanol sy'n bresennol yn ffurfiau gweithredol ac anactif KRAS. Mae BI-2852 yn blocio rhyngweithiadau GEF, GAP, ac effeithydd â KRAS, gan arwain at atal signalau i lawr yr afon ac effaith gwrth-ymledol mewn celloedd mutant KRAS.

Targed: KRAS