PRN1008

Nome chimicu:

(S)-2-(3-(4-ammino-3-(2-fluoro-4-fenossifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4 -metil-4-(4-(oxetan-3-il)piperazin-1-il)pent-2-enitrile

Codice SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Codice InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi Key:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Keyword:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Solubilità:Solubile in DMSO

Conservazione:0 - 4 ° C per cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 ° C per longu (mesi).

Descrizzione:

PRN1008 hè un inhibitore covalente putente, selettivu è reversibile di BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM).) cù effetti PD estesi in vivo. PRN1008 era sicuru è ben toleratu dopu a dose di un ghjornu è 10 in l'omu. A dosa per ottene > 90% d'occupazione dopu à una dosa si traduce in una occupazione di destinazione consistente è prolongata. A cobertura di destinazione BTK cù una dosa di ogni ghjornu di ≥300mg hà righjuntu livelli terapèuti basati nantu à studii di traduzzione in un mudellu di rat d'artrite. Queste dati sustene u sviluppu cuntinuatu di PRN1008 cum'è agenti terapeutichi per l'artrite reumatoide.

Target: BTK