Poziotinib

Nome chimicu:

1-(4-((4-((3,4-dicloro-2-fluorofenil)ammino)-7-metossichinazolin-6-il)ossi)piperidin-1-il)prop-2-en-1-one

Codice SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Codice InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27) ,28,29)

InChi Key:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Solubilità:Solubile in DMSO

Conservazione:0 - 4 ° C per cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 ° C per longu termine (mesi)

Descrizzione:

Poziotinib hè un potente inibitore di chinasi di a famiglia di EGFR cù valori IC50 di 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, è 2.2 nM per EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M è EGFRL858R/T790M di tipu salvaticu, rispettivamente. Hà una selettività di più di 100 à 1000 volte per i kinasi EGFR più di 30 altre kinasi testate in vitro. Poziotinib inibisce a crescita di e linee di cellule di cancro di u pulmone, di u pettu è di u gastru dipendente da l'EGFR kinase di tipu salvaticu è mutante (GI50s = 0,6-5,7 nM) è inibisce a fosforilazione di l'EGFR è induce l'apoptosi in vitro. In vivo, u poziotinib riduce a dimensione di u tumore in un mudellu HCC827 di u cancer di u pulmone non-piccole cellule xenograft mouse. E formulazioni chì cuntenenu poziotinib sò investigate in prucessi clinichi per u trattamentu di l'adenocarcinoma pulmonare mutante EGFR.

Cible : EGFR