| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 je snažan i selektivan inhibitor SOS1::KRAS (IC50=5 nM), koji otvara novi pristup u liječenju tumora uzrokovanih KRAS-om. BI 3406 se selektivno vezuje za SOS1 i blokira interakciju sa KRAS, bez obzira na KRAS mutaciju. BI 3406 uzrokuje smanjenje RAS GTP i pERK i inhibira rast ćelija KRAS mutiranih ćelijskih linija, noseći većinu tipičnih KRAS mutacija (tj. G12D, G12V, G13D i druge). BI 3406, kada se daje oralno miševima koji nose tumor, uzrokuje statički efekat tumora ovisan o dozi koji se može pretvoriti u regresiju kada se kombinuje sa inhibicijom MEK1 |
