CAT # | Naziv proizvoda | Opis |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 je oralno bioraspoloživi inhibitor kinaze 1 koja reguliše signal apoptoze (ASK1). Selektivan je za ASK1 preko ASK2, kao i za MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ i B-RAF. On inhibira povećanje JNK i fosforilacije p38 u β ćelijama INS-1 pankreasa izazvano streptozotocinom na način ovisan o koncentraciji. |
CPD100607 | K811 | K811 je inhibitor specifičan za ASK1 koji produžava preživljavanje kod mišjeg modela amiotrofične lateralne skleroze. K811 je efikasno sprečio proliferaciju ćelija u ćelijskim linijama sa visokom ekspresijom ASK1 i u GC ćelijama sa prekomernom ekspresijom HER2. Tretman K811 smanjio je veličinu tumora ksenografta smanjenjem proliferacijskih markera. |
CPD100606 | K812 | K812 je inhibitor specifičan za ASK1 za koji je otkriveno da produžava preživljavanje na mišjem modelu amiotrofične lateralne skleroze. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A je snažan i selektivan inhibitor ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokira LPS-induciranu fosforilaciju ASK1 i p38 u kultiviranim mišjim astrocitima i suzbija neuroinflamaciju u mišjem EAE modelu. MSC 2032964A je oralno biodostupan i penetrant u mozak. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, također poznat kao GS-4997, je oralno bioraspoloživi inhibitor kinaze 1 koja regulira signal apoptoze (ASK1), s potencijalnim protuupalnim, antineoplastičnim i antifibrotičnim djelovanjem. GS-4997 cilja i vezuje se za domen katalitičke kinaze ASK1 na ATP-kompetitivan način, čime sprečava njegovu fosforilaciju i aktivaciju. GS-4997 sprječava proizvodnju upalnih citokina, smanjuje ekspresiju gena uključenih u fibrozu, potiskuje pretjeranu apoptozu i inhibira ćelijsku proliferaciju. |