| CAT # | Naziv proizvoda | Opis |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, također poznat kao H-PGDS inhibitor I, je inhibitor prostaglandin D sintaze (hematopoetski tip). MDK36122 nema kodno ime i ima CAS#1033836-12-2. Posljednjih 5 cifara korišteno je za ime radi lakše komunikacije. MDK36122 selektivno blokira HPGDS (IC50s = 0,7 i 32 nM u enzimskim i ćelijskim testovima, respektivno) sa malom aktivnošću protiv srodnih ljudskih enzima L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 i 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalin | Tepoksalin, takođe poznat kao ORF-20485; RWJ-20485; je inhibitor 5-lipoksigenaze potencijalno za liječenje astme, osteoartritisa (OA). Tepoksalin ima in vivo inhibitornu aktivnost protiv COX-1, COX-2 i 5-LOX kod pasa u trenutno odobrenoj preporučenoj dozi. Tepoksalin inhibira upalu i mikrovaskularnu disfunkciju izazvanu zračenjem abdomena kod pacova. Tepoksalin pojačava aktivnost antioksidansa, pirolidin ditiokarbamata, u smanjenju apoptoze izazvane faktorom nekroze tumora alfa u WEHI 164 ćelijama. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, također poznat kao CP-66248, je inhibitor COX/5-LOX i kandidat za protuupalni lijek koji modulira citokine koji je Pfizer razvijao kao obećavajući potencijalni lijek za reumatoidni artritis, ali je Pfizer zaustavio razvoj nakon što je odobrenje za marketing odbijeno. od strane FDA 1996. zbog toksičnosti za jetru i bubrege, koja je pripisana metaboliti lijeka s tiofenskim dijelom koji je uzrokovao oksidativno oštećenje. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 je nov, moćan i selektivan ne-redox inhibitor 5-lipoksigenaze efikasan kod upale i bola. PF-4191834 pokazuje dobru snagu u testovima baziranim na enzima i ćelijama, kao i na modelu akutne upale kod pacova. Rezultati enzimske analize pokazuju da je PF-4191834 snažan inhibitor 5-LOX, sa IC(50) = 229 +/- 20 nM. Nadalje, pokazao je približno 300-struku selektivnost za 5-LOX u odnosu na 12-LOX i 15-LOX i ne pokazuje nikakvu aktivnost prema enzimima ciklooksigenaze. Pored toga, PF-4191834 inhibira 5-LOX u ljudskim krvnim ćelijama, sa IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, također poznat kao L 663536, je antagonist leukotriena. To može izvršiti blokiranjem proteina koji aktivira 5-lipoksigenazu (FLAP), čime inhibira 5-lipoksigenazu (5-LOX), i može pomoći u liječenju ateroskleroze. MK-886 inhibira aktivnost ciklooksigenaze-1 i potiskuje agregaciju trombocita. MK-886 izaziva promjene u ćelijskom ciklusu i povećava apoptozu nakon fotodinamičke terapije hipericinom. MK-886 pojačava diferencijaciju i apoptozu izazvanu faktorom nekroze tumora alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 je snažan inhibitor 5-LO reakcije i in vitro i u nizu in vivo modela. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, takođe poznat kao LPD-977 i MLN-977, je moćan inhibitor 5-lipoksigenaze koji interveniše u proizvodnji leukotriena i trenutno se razvija za lečenje hronične astme. CMI-977 inhibira put ćelijske upale 5-lipoksigenaze (5-LO) kako bi blokirao stvaranje leukotriena, koji igraju ključnu ulogu u pokretanju bronhijalne astme. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 je oralno aktivni inhibitor 5-lipoksigenaze (5-LO). CJ-13610 inhibira biosintezu leukotriena B4 i reguliše ekspresiju IL-6 mRNA u makrofagima. Djelotvoran je u pretkliničkim modelima boli. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 je 5-LO aktivirajući protein (FLAP) inhibitor. |
