E-7046

Hemijski naziv:

(S)-4-(1-(3-(difluorometil)-1-metil-5-(3-(trifluorometil)fenoksi)-1H-pirazol-4-karboksamido)etil)benzojeva kiselina

SMILES Šifra:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi kod:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32 ,33)/t11-/m0/s1

InChi ključ:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Ključna riječ:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

rastvorljivost:Rastvorljivo u DMSO

Skladištenje:0 - 4°C kratkoročno (od dana do sedmica), ili -20°C za dugotrajno (mjeseci).

Opis:

U modelu tumora CT-26, kombinacija E7046/RT uzrokuje antitumorski memorijski odgovor kod 9 životinja. U modelu 4T1, kombinacija E7046 i RT također proizvodi značajno bolju aktivnost inhibicije rasta tumora u poređenju sa svakim tretmanom samim. Kombinacija značajno poboljšava preživljavanje inhibiranjem naknadnih spontanih metastaza 4T1 tumora u plućima[1]. E7046 (150 mg/kg) inhibira rast višestrukih modela singenih tumora. Blokada EP4 signalizacije potiče diferencijaciju antitumorske DC i usporava rast tumora kod miševa. Tretman E7046 smanjuje rast ili čak odbacuje ustanovljene tumore in vivo na način koji ovisi o mijeloidnim i CD8C T stanicama. Nadalje, istodobna primjena E7046 i E7777, fuzionog proteina toksina difterije IL-2-difterije koji prvenstveno ubija Tregs, sinergistički remeti mijeloidne i Treg imunosupresivne mreže, što rezultira učinkovitim i trajnim antitumorskim imunološkim odgovorima u modelu tumora miša [2] .

Cilj: EP4